BCR-ABL靶点的发现可以追溯到1980年代。1973年,Janet Rowley和其他研究人员发现了在慢性粒细胞性白血病(CML)患者中的染色体易位,这是首次发现BCR-ABL融合基因。这一融合基因产生的异常蛋白标志性存在于白血病患者体内,这个发现揭示了CML的分子病理学基础,为该疾病的研究和治疗提供了新的方向。BCR-ABL靶点的发现及其药物...
耐药的潜在机制分为两种:BCR-ABL1依赖性和BCR-ABL1非依赖性。BCR-ABL1非依赖性的耐药机制主要包括药物流出增加、摄取减少以及BCR-ABL1下游信号通路的重新激活。而BCR-ABL1依赖性的耐药主要是由于BCR-ABL1激酶结构域中的点突变引起的,其次是由...
据了解，该款临床试验的三代TKI药物奥雷巴替尼是国家“重大新药创制”专项支持品种，此外，还是我国首个获批伴有T315I突变的慢性髓细胞白血病适应证的药品。目前，该药物已经正式上市了，相信它能帮助更多慢粒病人延续生命的精彩！专家提醒：“试药”方式不可取，基因检测才是慢粒诊疗“金标准”国内外权威指南均建议慢粒...
BCR-ABL靶点的发现及其药物格列卫的开发和上市标志着靶向药物疗法的开始。 7月30日下午3点,药明康德测试事业部项目管理和申报服务部主任彭程女士和高级项目经理张晓琳女士将做客药明直播间,从BCR-ABL靶点发现导入,分析BCR-ABL靶点的特点,并通过已上市的代表性BCR-ABL靶向药物总结该类药物的毒性特征。欢迎大家一起参与讨...
一代BCR-ABL抑制剂及后续推出的几种二代药物对CML的治疗具有显著的临床效益，但靶蛋白突变介导的获得性...
慢性髓系白血病;BCR-ABL;抑制剂;药物设计策略 _ 正文 _ 慢性髓系白血病 (chronic myeloid leukemia, CML) 是一种由于造血干细胞获得性基因突变而引起的骨髓增殖性疾病,占所有新发癌症病例的0.5%。全世界的发病率大致相似,年发病率为0.04‰,男女比例为2.5/1.5,患病中位数年龄约为65 岁, 20 岁以下患者人数占所...
1.Bcr-Abl抑制剂 Bcr-Abl抑制剂主要用于治疗慢性粒细胞白血病( CML) ,目前FDA已经批准伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼、ponatinib 等多个药物,其中第三代Bcr-Abl抑制剂ponatinib可克服T315I耐药突变。 2.VEGF/VEGFRs抑制剂 VEGF/VEGFRs是经典的血管生成信号通路,可用于治疗多种实体瘤和湿性年龄相关性黄斑变性( AMD...
百度试题 题目下列仅作用于Bcr-Abl蛋白激酶抗肿瘤药物是()。 A.吉非替尼B.伊马替尼C.埃罗替尼D.埃克替尼相关知识点: 试题来源: 解析反馈 收藏
针对BCR-ABL1及其常见的耐药位点,科佰生物开发了多种cell-based kinase assay模型,可以用于TKI的in vitro和in vivo的活性检测,适合早期的化合物测活筛选,也适合后期的产品放行QC。 表2. 部分常见的BCR-ABL1的药物研发模型 其他更多的位点(比如M244V,G250E,D276G,P465S,V468F,I502L,P223S,K294E, E355G等...
格列卫（GLIVEC）是一种用于治疗特定类型的白血病的药物，尤其是费城染色体阳性的慢性期、加速期以及急变期的慢性粒细胞白血病（CML）。这种药物的有效成分是甲磺酸伊马替尼，它通过靶向Bcr-Abl酪氨酸激酶来发挥作用。对于慢性期CML患者，推荐的初始剂量为每日400毫克，而加速期或急变期患者则需要较高剂量，...