——概览—— 维奈克拉是第一个靶向Bcl-2的上市药物,也是第一个靶向PPI的小分子,是当之无愧的first-in-class。本文中,维奈克拉的分子设计的历程如下: 1. 研究人员通过FBDD,从位于两个结合口袋的片段出发,通…
4. 全球首个HER2抗体偶联降解剂开发终止 当地时间 4 月 28 日,OrumTherapeutics宣布对公司产品管线进行战略性更新,终止对 HER2 靶向 GSPT1 抗体偶联降解剂(DAC)ORM-5029的进一步临床开发,同时提名正在开发中的下一代 DAC 候选药物 ORM-1153,该产品适应症为血液系统恶性肿瘤。ORM-5029 由 GSPT1 降解剂 SMoI006 ...
像罗氏的思路一样,药企通过将BCL-2药物与BTK药物联用,不仅可以提高疗效,还可以显著延长旗下BTK药物的市场寿命。综上,BCL-2抑制剂具有极大的战略价值。 3 亚盛更好的选择? 如果把BTK抑制剂当做主攻手,BCL-2抑制剂当作辅助,目前能够通过旗下药物独立完成组合...
（2）BCL10的MSD定量 来自体内实验的小鼠血浆或在含有20% HS 的IMDM培养基中培养的OCI-LY3和SUDHL-10细胞，经过ABBV-MALT1处理24小时，蛋白质在含有蛋白酶和磷酸酶抑制剂的CellLyticM裂解缓冲液中提取。随后，蛋白样品被加入到预涂有抗BCL10鼠单克隆抗体（Abcam）的小孔高结合力96孔板（MSD）中，并在4°C下...
FCN-338片是复星医药自主研发的BCL-2选择性小分子抑制剂。BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)是一种抗凋亡蛋白基因,主要位于线粒体外膜,通过调控凋亡级联反应中重要信号分子细胞色素C(Cytc)以及SMAC的释放,来抑制凋亡。BCL-2蛋白在多种恶性血液肿瘤细胞中过表达,对肿瘤的发生和耐药有重要的影响。FCN-338可以通过抑制BCL-...
Venclexta，亦称为Venetoclax，是一种用于治疗携带17p删除突变及已接受至少一种疗法的慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者的药物。它是一种BCL-2抑制剂，通过抑制BCL-2蛋白活性来帮助恢复细胞凋亡过程，从而对CLL细胞产生细胞毒性作用。Venclexta的主要成分是Venetoclax，该药物的性状为淡黄至暗黄色固体。其适应症...
美国埃默里大学的研究团队在近期的一项研究中,发现了一种针对肺癌的新型治疗方法。他们利用一种小分子化合物,通过诱导细胞凋亡来杀死癌细胞。这种小分子化合物能够将BCL2这个抗凋亡因子转变为促凋亡因子,从而抑制癌细胞的生长和扩散。 BCL2是一种在癌细胞中过度表达的蛋白,它能够阻止细胞凋亡,使得癌细胞得以无限增殖。
4月8日, 百济神州 在药物临床试验登记与公示平台登记了一项Sonrotoclax(BGB-11417,Bcl-2抑制剂)联合泽布替尼(Zanubrutinib,BTK抑制剂)对比维奈克拉(Venetoclax,Bcl-2抑制剂)联合奥妥珠单抗(Obinutuzumab,CD20单抗)用于初治慢性淋巴细胞白血病患者的III期、开放
最后发现与阿司匹林/ PTGS2 相关联的BCL2L1 位点有可能成为在未来成为潜在的心肌梗死泛凋亡药物治疗靶点。 综上,该研究探究并验证了心肌梗死泛凋亡基因甲基化致病位点并提出了BCL2L1可能是潜在的药物治疗靶点。未来更需要深入的基础研究探索心肌梗死中泛凋亡基因的靶向细胞和作用机制。 作者团队介绍: 重庆医科大学附属...
【制药网 企业新闻】11月17日,亚盛医药宣布,公司自主研发的新型选择性Bcl-2抑制剂APG-2575的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理,并拟纳入优先审评,“叫板”跨国药企艾伯维的重磅产品“维奈克拉”。 亚盛医药创新药APG-2575用于治疗难治或复发性(r/r)慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SL...