2.31与人血清白蛋白结合紧密,为了增强化合物对Bcl-xL的亲和力,并减少对HSA-III的亲和力,研究人员基于31对血清蛋白和Bcl-xL结合的差异,通过SBDD优化31的site1和site3得到化合物73R。 3. 由于73R在不同的人类肿瘤细胞系中很少或几乎没有单一药物的疗效,科学家决定同时靶向Bcl-2和Bcl-xL。通过再次优化site1,尤其是...
公司拥有自主构建的蛋白-蛋白相互作用靶向药物设计平台,处于细胞凋亡通路新药研发的全球前沿。 公司拥有9个已进入临床开发阶段的1类小分子新药产品管线,包括抑制Bcl-2、IAP 或 MDM2-p53等细胞凋亡通路关键蛋白的抑制剂;新一代针对癌症治疗中出现的激酶突变体的抑制剂等,为全球唯一在细胞凋亡通路关键蛋白领域均有临床开发...
像罗氏的思路一样,药企通过将BCL-2药物与BTK药物联用,不仅可以提高疗效,还可以显著延长旗下BTK药物的市场寿命。综上,BCL-2抑制剂具有极大的战略价值。 3 亚盛更好的选择? 如果把BTK抑制剂当做主攻手,BCL-2抑制剂当作辅助,目前能够通过旗下药物独立完成组合...
10月13日,亚盛医药宣布,公司重点品种Bcl-2选择性抑制剂APG-2575(lisaftoclax)获中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)临床试验许可,将开展其联合布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂阿可替尼对比免疫化疗治疗的全球关键注册性3期临床研究,用于初治慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者一线治疗。2023年8月,...
采用内部开发和MSD定制的96孔4点板，该板涂有BCL2、BCL-xL和MCL1的捕获抗体，并在室温下用摇床震荡1小时，在洗涤缓冲液中加入150μl的3%阻断缓冲液对板进行阻断。板子用1倍Tris洗涤缓冲液洗涤三次。细胞或组织裂解物样品在含有蛋白酶抑制剂的MSD Tris裂解缓冲液中负载到每个孔中，同时负载相应稀释的总蛋白质和...
FCN-338片是复星医药自主研发的BCL-2选择性小分子抑制剂。BCL-2(B淋巴细胞瘤-2基因)是一种抗凋亡蛋白基因,主要位于线粒体外膜,通过调控凋亡级联反应中重要信号分子细胞色素C(Cytc)以及SMAC的释放,来抑制凋亡。BCL-2蛋白在多种恶性血液肿瘤细胞中过表达,对肿瘤的发生和耐药有重要的影响。FCN-338可以通过抑制BCL-...
近日,中国创新药企亚盛医药传来喜讯,其自主研发的新型选择性Bcl-2抑制剂APG-2575的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理,并拟纳入优先审评。这款药物有望用于治疗难治或复发性(r/r)慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者,成为全球第二个上市的Bcl-2抑制剂。
【制药网 企业新闻】11月17日,亚盛医药宣布,公司自主研发的新型选择性Bcl-2抑制剂APG-2575的新药上市申请已获国家药品监督管理局药品审评中心受理,并拟纳入优先审评,“叫板”跨国药企艾伯维的重磅产品“维奈克拉”。 亚盛医药创新药APG-2575用于治疗难治或复发性(r/r)慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SL...
药物研发进展 1.亚盛医药BCL2抑制剂在中国拟纳入优先审评 11月4日,CDE官网公示,亚盛医药力胜克拉片(APG-2575片)拟纳入优先审评,用于治疗难治或复发性慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)患者。APG-2575是亚盛医药自主研发的新型口服Bcl-2选择性抑制剂,通过选择性抑制Bcl-2蛋白,恢复癌细胞的正常凋亡过...
近日,来自美国埃默里大学的研究人员发现一种治疗肺癌的方法,他们利用小分子化合物诱导细胞凋亡从而达到治疗目的,这种小分子能够将BCL2从一个抗凋亡因子变为促凋亡因子,具有重大应用前景。 肺癌是美国癌症相关死亡的头号杀手,因肺癌死亡的人数比乳腺癌,前列腺癌和胰腺癌死亡人数的总和好要多。抗凋亡因子BCL-2家族成员表达...