通过对NEDD8-VHLCullinRINGE3泛素连接酶(CRLVHL)/PROTAC/BCLxL/UbcH5B(E2)-Ub/RBX1复合物的计算建模,作者发现该复合物只能泛素化BCL-XL上的赖氨酸。使用这种方法作者开发一系列ABT263衍生和VHL招募PROTAC,作者生成了一种有效的BCL-xL和BCL-2(BCL-xL/2)双降解剂,具有显著提高抗BCL-xL/2依赖性白血病细胞的抗...
物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如下所示(部分条件未标出):(1)C→D,E→F的反应类型分别为___,___。(2)C中含有的官能团为___。(3)写出C→D转化中反应物的结构简式___。(4)写出物质E在碱性(NaOH溶液)、加热条件下水解的化学方程式___。(5)有关蛋白质说法...
物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如图所示(部分条件未标出):(1)C→D,E→F的反应类型分别为 取代反应,还原反应。(2
通过对NEDD8-VHLCullinRINGE3泛素连接酶(CRLVHL)/PROTAC/BCLxL/UbcH5B(E2)-Ub/RBX1复合物的计算建模,作者发现该复合物只能泛素化BCL-XL上的赖氨酸。使用这种方法作者开发一系列ABT263衍生和VHL招募PROTAC,作者生成了一种有效的BCL-xL和BCL-2(BCL-xL/2)双降解剂,具有显著提高抗BCL-xL/2依赖性白血病细胞的抗...
李 A. 阿圭拉(74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001代理人 黄登高 林森(54) 发明名称BCL-2/Bcl-xL抑制剂和使用所述抑制剂的治疗方法(57) 摘要公开了 Bcl-2/Bcl-xL 的抑制剂和含有所述抑制剂的组合物。还公开了在治疗其中 Bcl-2/Bcl-xL 的抑制提供益处的疾病和病况例如癌症中使用 Bcl-2/...
作者进行了一系列实验以确认753b通过UPS降解BCL-xL和BCL-2。作者发现用ABT263或VHL配体预处理细胞完全阻断了753b对BCL-xL和BCL-2的降解。此外,分别用MLN4924和MG132敲除VHL或抑制NEDD8激活酶和蛋白酶体,消除了753b介导的BCL-xL和BCL-2降解,而用泛半胱天冬酶抑制剂QVD抑制半胱天冬酶没有这种作用。此外,定量qPCR...
9.物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如下所示(部分条件未标出):H2,Pd/C N COOCH1CH,OH [CC1H1O3NCI H2,Pd/C N COOH O NHCOOCH: CH,COOHìCOOH AB1D RC-O -C(CH3)O C-O-C(CH3)O NaBH dNBS NN.NH NH CO-C(CH3)3溴代试剂O OE FG Br HOOC HCO CO...
产品名称: Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂(TW-37) 英文名称: TW-37 国产/进口: 国产 产地/品牌: 百奥莱博 型号: 877877-35-5 参考报价: 销售商: 北京百奥莱博科技有限公司 总点击数: 162 更新日期: 2025-02-13 产品类别: 细胞生物学试剂 性能...
产品名称:Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂(TW-37)英文名称:TW-37产品货号:M01639产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mgTW-37是新型非肽类Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂,Ki分别为290nM,1.11μM和260nM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!CAS号:877877-35-5纯度:96.73%分子式:C??H??NO?S分子...
Bcl-2/Bcl-xL抑制剂与化疗药的组合产品及其在预防和/或治疗疾病中的用途.pdf,本发明涉及一种组合产品,其含有Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂和化疗药,尤其含有游离或药学可接受盐或溶剂化物形式的具有式I‑A的Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂和高三尖杉酯碱或其活性衍生物。本发明还