通过对NEDD8-VHLCullinRINGE3泛素连接酶(CRLVHL)/PROTAC/BCLxL/UbcH5B(E2)-Ub/RBX1复合物的计算建模,作者发现该复合物只能泛素化BCL-XL上的赖氨酸。使用这种方法作者开发一系列ABT263衍生和VHL招募PROTAC,作者生成了一种有效的BCL-xL和BCL-2(BCL-xL/2)双降解剂,具有显著提高抗BCL-xL/2依赖性白血病细胞的抗...
通过对NEDD8-VHLCullinRINGE3泛素连接酶(CRLVHL)/PROTAC/BCLxL/UbcH5B(E2)-Ub/RBX1复合物的计算建模,作者发现该复合物只能泛素化BCL-XL上的赖氨酸。使用这种方法作者开发一系列ABT263衍生和VHL招募PROTAC,作者生成了一种有效的BCL-xL和BCL-2(BCL-xL/2)双降解剂,具有显著提高抗BCL-xL/2依赖性白血病细胞的抗...
物质J是合成BCL-2和BCL-XL家族蛋白抑制剂的重要中间体。物质J的某种路线如图所示(部分条件未标出):(1)C→D,E→F的反应类型分别为 取代反应,还原反应。(2
通过对NEDD8-VHLCullinRINGE3泛素连接酶(CRLVHL)/PROTAC/BCLxL/UbcH5B(E2)-Ub/RBX1复合物的计算建模,作者发现该复合物只能泛素化BCL-XL上的赖氨酸。使用这种方法作者开发一系列ABT263衍生和VHL招募PROTAC,作者生成了一种有效的BCL-xL和BCL-2(BCL-xL/2)双降解剂,具有显著提高抗BCL-xL/2依赖性白血病细胞的抗...
TW-37是新型非肽类Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂,Ki分别为290nM,1.11μM和260nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:877877-35-5 纯度:96.73% 分子式:C₃₃H₃₅NO₆S 分子量:573.7 结构式: 储存条件:-20℃,有效期2年,溶入溶剂后-20℃请尽量在一个月内使用 ...
产品名称:Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂(TW-37) 英文名称:TW-37 产品货号:M01639 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg TW-37是新型非肽类Bcl-2,Bcl-xL和Mcl-1抑制剂,Ki分别为290nM,1.11μM和260nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
李 A. 阿圭拉(74)专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001代理人 黄登高 林森(54) 发明名称BCL-2/Bcl-xL抑制剂和使用所述抑制剂的治疗方法(57) 摘要公开了 Bcl-2/Bcl-xL 的抑制剂和含有所述抑制剂的组合物。还公开了在治疗其中 Bcl-2/Bcl-xL 的抑制提供益处的疾病和病况例如癌症中使用 Bcl-2/...
2.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述Bcl‑2和Bcl‑xL蛋白活性的一种或多种拮 抗剂是APG‑1252 3.根据权利要求1所述的组合物,其中,所述组合物能够抑制癌细胞中的Bcl‑2和Bcl‑ xL蛋白活性。 4.根据权利要求1所述的组合物,其中,具有Bcl‑2和Bcl‑xL蛋白活性的一种或多种拮 抗剂的所述...
异所在及对底物选择性的影响.研究结果为理解Bcl-2蛋白与Bcl-x L 蛋白功能差异的分子机制及设计合成具有良好选 择性的小分子抑制剂打下了坚实基础. 关键词Bcl-2蛋白家族;序列联配;结构比较;表面静电势;分子对接 ComparisonbetweentheActiveSitesofBcl-2andBcl-xLProteins ...
Bcl-2/Bcl-xL抑制剂与化疗药的组合产品及其在预防和/或治疗疾病中的用途.pdf,本发明涉及一种组合产品,其含有Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂和化疗药,尤其含有游离或药学可接受盐或溶剂化物形式的具有式I‑A的Bcl‑2/Bcl‑xL抑制剂和高三尖杉酯碱或其活性衍生物。本发明还