尚无ATR抑制剂获批上市,但根据目前披露的临床数据,ATR抑制剂安全性可控,且对实体瘤展示出良好的抗肿瘤活性,未来前景广阔。正在临床评估的ATR抑制剂作为单一疗法和联合疗法——不仅与DNA损伤化疗和放疗,还包括其他DNA修复抑制剂和免疫检查点抑制剂。然而将ATR抑制剂纳入癌症治疗标准还有很长的路要走,期待将来会有更多...
ATR抑制剂(ATRi) 肿瘤细胞更加依赖ATR分子通路调控细胞DDR促进细胞存活,而对正常细胞影响较小,使ATR成为有希望的癌症治疗靶标,ATRi有巨大的抗肿瘤潜力[8]。Rundle等[9]证实ATR敏感细胞对各种具有DNA损伤作用的抗肿瘤药物产生耐受性,为开发针对ATR的小分子抑制剂提供...
吗啉类抑制剂具有原子效率高、体积小的优势,对相关激酶具有良好的选择性。 berzosertib 具有很高的效力,同时也是 ATM 的强抑制剂。 Ceralasertib 是一种较弱的 ATRi,对 mTOR 的抑制作用适中。 图1. 已发表的主要 ATR 抑制剂 表1. 已发表的 ATR 抑制剂的激酶谱分析 图2. 通过二面体约束 B3-LYP 能量最小...
众多研究发现ATR抑制剂可选择性影响肿瘤细胞而对正常细胞干扰较少,凭此特点,ATR抑制剂有望成为肿瘤治疗的优异潜在药物。 基于综合性转化医学研究平台,迈杰转化医学研究(苏州)有限公司(以下简称迈杰医学)已经积累了丰富的生物标志物检测经验,可以针对ATR抑制剂的药物临床研究为合作伙伴提供完整的解决方案。 01 ATR简介及...
近日，英派药业宣布公司ATR抑制剂IMP9064获得美国食品药品监督管理局（FDA）I/II期临床研究许可，这是英派药业ATR抑制剂首次进入临床试验阶段。ATR是ATM突变的合成致死靶点，被认为是继PARP后最有希望的合成致死靶点之一，目前全球已有多款ATR抑制剂处于临床Ⅱ期。01 ATR靶点简介 ATR全称共济失调毛细血管扩张突变基因Rad...
研究发现,ATM和ATR 激酶在癌细胞中被激活或上调,同时ATR是ATM突变的合成致死靶点,ATM缺失的肿瘤细胞对于ATR抑制剂更加敏感。二者间的选择性抑制为肿瘤治疗提供了新的思路,也为肿瘤研究提供了新的工具。 表2. 涉及ATR抑制剂(ATM相关)的临床试验总结 05 ATM突变及研究价值 ...
近日正大天晴宣布，公司自主研发的1类创新药ATR激酶抑制剂TQB3015片已经获中国国家药监局药品审评中心（CDE）批准开展药物临床试验，拟用于治疗晚期恶性肿瘤。ATR是 ATM 突变的合成致死靶点，合成致死靶点是一种基于遗传互作机制的治疗策略，它利用了癌细胞中特定基因突变的存在，来发现并靶向与这些突变互作的其他基因或...
ATR抑制剂(VE-822)价格:￥3800/瓶产品详情:特别提示:包括ATR抑制剂(VE-822)在内,本公司的所有产品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他非科研用途! 产品名称:ATR... ATR激酶抑制剂(AZD6738)相关供应商报价更多> 产品标题价格产地公司名称更新日期
默克、Repare Therapeutics 等企业的 ATR 抑制剂临床进展居前，目前处于Ⅱ期临床。 而在国内，除 M1774 外，另有 6 款 ATR 抑制剂在研，包括 4 款国产和 2 款进口。其中，进展最快的为默克的Berzosertib/M6620，当前已处于 II 期临床阶段。国内另外6 款在研ATR抑制剂 来自：Insight数据库 ...
中文名称:ATR抑制剂(VE-821) 英文名称:VE-821 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg VE-821是一种有效的ATP竞争性的ATR抑制剂,Ki/IC50为13nM/26nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:1232410-49-9 纯度:99.47% ...