因此,需要一种固有更具渗透性的选择性ATM抑制剂系列(注:寻找渗透性更好的母核),以便继续我们的策略,通过引入碱性取代基来提高主要活性和药代动力学半衰期。 2、新母核的发现 将分子内氢键形成的“伪环”进行合环得到了例如化合物38的母核,这一母核的化合物NVP-BEZ235是dual PI3K/mTOR inhibitor,与ATM属于同家族,...
中文名称:KU-55933 (ATM抑制剂)英文名称:KU-55933 (ATM抑制剂) 有效期:一年产品类别:MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling 产品编号产品名称产品包装产品价格 SC9136-5mgKU-55933 (ATM抑制剂)5mg343.00元 化学信息: 化学名2-morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one ...
日前,阿斯利康(AZN.US)在美国癌症研究协会(AACR)年会上公布其在研ATM激酶抑制剂AZD1390全球1期试验的积极结果。分析显示,当与标准放射疗法联合使用时,该疗法在复发性和新确诊的胶质母细胞瘤(GBM)患者表现出可控的安全性,并对复发性GBM患者显示出初步疗效。据了解,这项所公布的研究旨在评估AZD1390与放射疗法(IMRT...
体外研究KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13nM,Ki值为2.2nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,IC50分别为2.5和16.6μM。KU-55933也抑制mTOR活性,IC50为9.3μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用,存在剂量依赖性,IC50为300nM。小于30μM时,KU-58050不能抑制p53的ATM-...
产品名称:ATM/ATR抑制剂(CGK733) 英文名称:CGK733 产品货号:M01510 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg CGK733是ATM/ATR选择性抑制剂,IC50为200nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:905973-89-9 纯度:99.66% 分子式:C??H??Cl?FN?O?S ...
中文名称:ATM抑制剂(KU-55933) 英文名称:KU-55933 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg KU-55933是一种有效的ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为12.9和2.2nM;对ATM的选择性比对DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR和mTOR高。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
英文名称 KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 生化机理 KU-55933(ATM 激酶抑制剂)是一种强效特异性 ATM 抑制剂,在无细胞实验中的IC50/Ki值为12.9 nM/2.2 nM,与 DNA-PK、PI3K/PI4K、ATR 和 mTOR 相比,它对 ATM 具有高度选择性。KU-55933(ATM 激酶抑制剂)可抑制自噬启动激酶 ULK1 的活化,从而显著降低自噬...
ATM激酶抑制剂(KU 55933)是一种细胞渗透性、有效、选择性和ATP竞争性ATM(毛细血管扩张性共济失调突变)抑制剂,ATM是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,其IC50为13 nmol/L,Ki为2.2 nmol/L。 ATM在真核细胞中响应DNA双链断裂时迅速且特异性地激活,并通过磷酸化下游靶标(如p53、CHK2、NALP2(NBS1)和BRCA1)向细胞周期...
KU-55933是ATM抑制剂,IC50和Ki分别为13和2.2 nM,对DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR和mTOR的活性较低。A cell-permeable, potent, selective and ATP-competitive ATM inhibitor 公司简介 阿拉丁是A股科创板上市企业(股票代码:688179),同时也是科学服务领域集研发、生产和制造一体的高科技企业。公司业务涵盖高端化学、生命科学...
石药集团6月12日在港交所公告,集团开发的SYH2051已获得中国国家药品监督管理局批准,可以在中国开展临床试验。该产品为集团自主研发的化药1类新药,是一种选择性的ATM抑制剂,通过靶向抑制ATM蛋白激酶及其下游信号蛋白CHK2和KAP1的磷酸化,延迟DNA双链断裂修复,导致持续的DNA双链断裂和ATM介导的细胞周期阻滞,从而...