日前，阿斯利康(AZN.US)在美国癌症研究协会(AACR)年会上公布其在研ATM激酶抑制剂AZD1390全球1期试验的积极结果。分析显示，当与标准放射疗法联合使用时，该疗法在复发性和新确诊的胶质母细胞瘤(GBM)患者表现出可控的安全性，并对复发性GBM患者显示出初步疗效。据了解，这项所公布的研究旨在评估AZD1390与放射疗法(IMRT...
中文名称:ATM抑制剂(KU-55933) 英文名称:KU-55933 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg KU-55933是一种有效的ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为12.9和2.2nM;对ATM的选择性比对DNA-PK,PI3K/PI4K,ATR和mTOR高。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM;Ki=2.2 nM),具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤作用。 规格价格库存数量 2 mg¥ 258现货 5 mg¥ 398现货 10 mg¥ 578现货 25 mg¥ 987现货 ...
研究者采用先前报道的人源肿瘤组织模型模型SJ-DIPG7和SJ-DIPG37 OX,应用无偏倚药物筛选方法确定ATM 抑制剂AZD1390是DIPG细胞系的一种特殊放射增敏剂。在敏感模型中,AZD1390提高了放射线对细胞活力的抑制,导致SJ-DIPG7细胞凋亡和SU-DIPXIII细胞衰老。 AZD1390+放射线增加基因组的不稳定性并降低细胞活性 本研究报道...
产品名称:ATM激酶抑制剂(KU-60019) 英文名称:KU-60019 产品货号:M00492 产品规格:1mL(10mM)|5mg|10mg|50mg|100mg KU-60019是一种ATM激酶特异性的抑制剂,IC50为6.3nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:925701-46-8
中文名称:KU-55933 (ATM抑制剂)英文名称:KU-55933 (ATM抑制剂) 有效期:一年产品类别:MAPK与PI3K/Akt通路 PI3K/Akt Signaling 产品编号产品名称产品包装产品价格 SC9136-5mgKU-55933 (ATM抑制剂)5mg343.00元 化学信息: 化学名2-morpholin-4-yl-6-thianthren-1-ylpyran-4-one ...
石药集团6月12日在港交所公告,集团开发的SYH2051已获得中国国家药品监督管理局批准,可以在中国开展临床试验。 该产品为集团自主研发的化药1类新药,是一种选择性的ATM抑制剂,通过靶向抑制ATM蛋白激酶及其下游信号蛋白CHK2和KAP1的磷酸化,延迟DNA双链断裂修复,导致持续的DNA双链断裂和ATM介导的细胞周期阻滞,从而抑制肿...
体外研究KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13nM,Ki值为2.2nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,IC50分别为2.5和16.6μM。KU-55933也抑制mTOR活性,IC50为9.3μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用,存在剂量依赖性,IC50为300nM。小于30μM时,KU-58050不能抑制p53的ATM-...
因此,需要一种固有更具渗透性的选择性ATM抑制剂系列(注:寻找渗透性更好的母核),以便继续我们的策略,通过引入碱性取代基来提高主要活性和药代动力学半衰期。 2、新母核的发现 将分子内氢键形成的“伪环”进行合环得到了例如化合物38的母核,这一母核的化合物NVP-BEZ235是dual PI3K/mTOR inhibitor,与ATM属于同家族,...
ATM,作为合成致死理论的潜力靶点,国内外已有许多知名药企对其进行药物布局,如国外制药公司阿斯利康、默克,以及国内专注于合成致死领域新药研发的上海英派药业、IND品种量产的南京明德新药等。总的来说,无论是基于FIC品种的探索,还是fastfollow品种的占位,ATM抑制剂的开发已具有实质性的进展。