ADC药物关键质量属性的考量因素 抗体偶联药物(Antibody-drug conjugates ,ADCs)是将细胞毒性小分子药物通过linker和靶向单克隆抗体偶联,通过抗体的特异性来降低小分子药物的毒性,增加治疗窗口。在过去两年里ADC药物取得突破,多个药物获批上市。 关键质量属性 ADC药物主要有三个组分:1、特异性靶向抗体 2、高效价细胞毒性药...
抗体-药物偶联物(Antibody–drug conjugates ADCs)药物是由抗体(antibodies)通过连接子(linkers)结合细胞毒性药物(弹头 Payload/Warhead)组成。ADCs药物在循环中需要处于稳定状态,可以被认为是一种前药(prodrug),药物结合靶点后,内吞入细胞,通常在溶酶体释放细胞毒药物,进行肿瘤细胞杀伤作用。由于抗体靶向性强,携带负载药...
来源丨药渡 ADCs(antibody-drugconjugates)技术是通过linker将单抗和药物分子偶联在一起,利用抗体的特异性靶向运输药物分子到靶组织发挥作用,降低药物的系统性毒副作用,提高药物治疗窗和拓展抗体治疗潜能[1]。血液中循环的ADC与靶抗原结合后,通过网格蛋白介导的内吞作用被内化(图1)[2]。内化的复合物随后进入内体-溶酶...
抗体-药物偶联物 (Antibody–Drug Conjugates ADCs) 药物是肿瘤治疗领域内发展最快的一类药物,它具有抗体药的高选择性、稳定性、不错的药代动力学,同时具有小分子细胞毒性药物强力肿瘤杀伤作用,具有较大的治疗窗口。2011年西雅图基因公司/武田的ADC药物Adcetris和2013年罗氏旗下Genetch的ADC药物Kadcyla上市以及销售额的不...
重组抗体制备:目标为精确“制导”,将Drug精确锁定靶细胞。能减少ADCs的非特异性结合,延长t1/2。 Linker的技术开发:Linker需保证ADCs进入靶细胞前,确保ADCs完整性;一旦进入靶点,确保Drug的释放。一般腙键,二硫键或半胱氨酸形成的ADCs, 常用的为Peptide连接--> PD ...
Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (抗体偶联药物) MCE 国际站:Antibody-Drug Conjugates 品牌:MedChemExpress (MCE) 概述:抗体药物偶联物(ADC)是一种通过化学接头与高细胞毒性小分子(有效负载)偶联的人源化或人单克隆抗体,是一种新型治疗形式,具有在癌症化疗中实现范式转变的巨大潜力。与传统化疗相比,这种基于抗体的...
Breast tumors generally consist of a diverse population of cells with varying gene expression profiles. Breast tumor heterogeneity is a major factor contributing to drug resistance, recurrence, and metastasis after chemotherapy. Antibody-drug conjugates (ADCs) are emerging chemotherapeutic agents with striki...
本次介绍的是一些双载荷ADC的相关文献,主要是为后边双载荷PDC药物的构建理清思路,铺垫基础。 双载荷ADC通过不同的构建方法对其药抗比(Drug-Antidiv Ratio, DAR)进行灵活调整,可以根据疾病类型及治疗目的微调ADC的理化特性、功效和毒性特征,充分利用ADC双药递送的优势,提高ADC活性;同时,在原子经济学的角度上可以减少...
As evidence begins to mount supporting the efficacy of antibody-drug conjugates (ADCs), it is important that clinicians increase their knowledge of ADCs to improve the delivery of these agents. Karen Reckamp, MDInvestigators specializing in lung cancer are growing increasingly excited abou...