AMG193通过MTA协同抑制MTAP缺失肿瘤中的PRMT5,利用了肿瘤的特异性弱点;MTAP缺失会导致MTA积累以及PRMT5活性的部分丧失。3Sacher指出,PRMT5抑制会影响RNA剪接、基因表达和DNA修复,所有这些都会导致细胞周期停滞、衰老和细胞死亡。AMG193是一种首创的MTA合作型PRMT5抑制剂,可选择性地靶向MTAP缺失的肿瘤,并保护正常细胞;...
因此,安进设计了一个追踪分子(化合物2,AMG 193的竞争分子,chaser molecule,测定慢的解离速率常数SPR方法,参见:10.1016/j.ab.2024.115679),这是一种不依赖于MTA的PRMT5结合物,其亲和力为6 nM(± MTA),半衰期较短(t1/2<10min)(图...
AMG 193有望成为具备临床定义的患者群体的新一代靶向疗法。 基于发现在多个功能基因组筛选中观察到最强大的合成致死相互作用之一是MTAP缺失的癌细胞对PRMT5的显著性依赖,于是研究团队首次开发出了一款MTA协同的PRMT5抑制剂AMG 193,并披露...
此次公布的试验为AMG 193的首次人体1期临床试验，共纳入47名MTAP缺失的实体瘤患者，覆盖了胰腺导管腺癌、非小细胞肺癌、胆管癌、间皮瘤及多种其他癌症类型。试验设置了七个剂量递增队列，旨在确定推荐的2期临床试验剂量。经过分析，AMG 193显示出良好的安全性，未发现骨髓毒性，这一不良反应在第一代PRMT5抑制剂中较...
AMG193 CAS号: 2790567-82-5 英文名: Methanone, (4-amino-1,3-dihydrofuro[3,4-c][1,7]naphthyridin-8-yl)[(3S)-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-4-morpholinyl]- 英文别名: 8-[(3S)-3-[4-(trifluoromethyl)phenyl]morpholine-4-carbonyl]-1H,3H-furo[3,4-c]1,7-naphthyridin-4-amine;(S)...
AMG 193 is a first-in-class, MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that selectively targets MTAP-deleted tumors and spares normal cells, Sacher explained; because it preferentially binds the MTA-bound state of PRTM5, it completely inhibits it. To be eligible for enrollment for the first-in-human, ...
AMG 193 是一种具有口服活性的 MTA-cooperative PRMT5 抑制剂,具有抗肿瘤活性。AMG 193 在与 MTA 复合时,通过抑制 PRMT5 优先抑制 MTAP 缺失肿瘤细胞的生长 (IC50=0.107 μM),从而保护 MTAP 野生型的正常细胞。 生物活性:(R)-AMG-193 是 AMG 193 (HY-153390) 的异构体。AMG 193 是一种口服有效的 ...
I期中国受试者AMG193单药治疗探索试验的目的是在中国受试者中探索AM193单药治疗。评价AMG193单药治疗的安全性、有效性和耐受性,以及AMG 193的药代动力学(PK)进行表征分析。 试验分类 试验类型 单臂试验 试验分期 Ⅰ期 随机化 非随机化 盲法 开放 试验项目经费来源 / 试验范围 国际多中心试验 目标入组人数 国...
产品编号 T85645 别名AMG193Cas号 2790567-82-5 AMG-193 是一种 MTA-PRMT5 复合物抑制剂,可用于研究癌症、呼吸系统疾病和消化系统疾病。 规格价格库存数量 1 mg ¥ 1,360 现货 5 mg ¥ 3,250 现货 10 mg ¥ 4,750 现货 25 mg ¥ 7,480 现货 50 mg ¥ 9,870 现货 100 mg ¥...
基本信息 药品名称 AMG 193 药品类别 创新药; 化药; 小分子 靶点 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 作用机制 PRMT5分子胶 药品简介 -- 研发机构 Amgen 最高研发阶段 全球: II期临床 中国: II期临床 审评审批类型 -- 外置链接 -- AMG 193 CAS Number: -- Molecular Formula: C22...