AMG193通过MTA协同抑制MTAP缺失肿瘤中的PRMT5,利用了肿瘤的特异性弱点;MTAP缺失会导致MTA积累以及PRMT5活性的部分丧失。3Sacher指出,PRMT5抑制会影响RNA剪接、基因表达和DNA修复,所有这些都会导致细胞周期停滞、衰老和细胞死亡。AMG193是一种首创的MTA合作型PRMT5抑制剂,可选择性地靶向MTAP缺失的肿瘤,并保护正常细胞;...
因此,安进设计了一个追踪分子(化合物2,AMG 193的竞争分子,chaser molecule,测定慢的解离速率常数SPR方法,参见:10.1016/j.ab.2024.115679),这是一种不依赖于MTA的PRMT5结合物,其亲和力为6 nM(± MTA),半衰期较短(t1/2<10min)(图...
基于发现在多个功能基因组筛选中观察到最强大的合成致死相互作用之一是MTAP缺失的癌细胞对PRMT5的显著性依赖,于是研究团队首次开发出了一款MTA协同的PRMT5抑制剂AMG 193,并披露了其分子结构信息。该PRMT5抑制剂AMG 193可以在MTA存在的情况...
AMG-193 is an inhibitor of the MTA-PRMT5 complex and is used in the study of cancer, respiratory diseases and digestive disorders. 靶点活性 HCT116 cells:0.13 μM 体外活性 AMG-193 是一种PRMT5抑制剂。AMG-193 对HCT116细胞的增殖具有显著的抑制作用,其IC50值为0.13 μM。[1] 别名 AMG193 化学...
AMG193生产厂家 全球有 14家供应商AMG193国内生产厂家 供应商联系电话电子邮件国家产品数优势度 南通全益生物科技有限公司0513-66337626 18051384581sales@chemhifuture.com中国512858 武汉永璨生物科技有限公司17702719238 17702719238sales@sun-shinechem.com中国100564 ...
AMG-193,是由Amgen Inc./安进生物技术咨询(上海)有限公司/Amgen Inc.;Patheon Inc./Amgen Europe B.V.进行申报,采用非随机化开放的安全性和有效性,了解更多关于AMG-193临床试验信息。
安进Amgen早期临床AMG193显示PRMT5抑制剂对癌症患者的反应率仅有16%(n=5/31)!实际上AMG193还是很受期待得,因为PRMT5抑制剂能选择性地抑制癌细胞的酶如PRMT5的突变酶,阻止癌细胞增长,可惜反应率且是部分反应率比预期低,是否继续研发很难说,得看完整数据!#微博国际医药##国际创新药闻# û收...
AMG-193 药物类型 化药 规范名称 AMG-193 首次公示信息日的期 2024-11-27 临床申请受理号 企业选择不公示 靶点 适应症 既往曾接受治疗的甲硫腺苷磷酸化酶(MTAP)缺失晚期非小细胞肺癌(NSCLC) 试验通俗题目 一项评价AMG 193用于MTAP缺失晚期NSCLC受试者治疗的2期研究 试验专业题目 一项评价AMG 193用于既往曾接受...
AMG 193 is a first-in-class, MTA-cooperative PRMT5 inhibitor that selectively targets MTAP-deleted tumors and spares normal cells, Sacher explained; because it preferentially binds the MTA-bound state of PRTM5, it completely inhibits it. To be eligible for enrollment for the first-in-human, ...
AMG-193 英文别名: AMG-193 中文名: 中文别名: CBNumber: CB113713732 分子式: 分子量: 0 MOL File: Mol file 化学性质安全信息用途供应商2 AMG-193化学性质 安全信息 AMG-193性质、用途与生产工艺 AMG-193上下游产品信息 上游原料 下游产品 AMG-193生产厂家 ...