Raf和PI3K均可被RAS调节是MAPK通路与PI3K通路存在交叉的主要原因;此外,γ型PI3K催化亚基还可以被某些G蛋白偶联受体激活(d)。 02 P13K催化功能 图2.PI3K催化的反应 PI3K激活后能够催化PIP2的3位羟基磷酸化生成PIP3,从而进一步促进下游通路;恰恰相反,细胞中另一种酶PTEN...
在B细胞中,I类PI3K通过B细胞受体相关蛋白(BCAP)被BCRs激活,这是PIP3产生和Akt激活的重要步骤。BCRs和细胞质适配器影响PI3K/Akt信号通路的激活,当B细胞缺乏BCRs时,Akt不被激活。 04 GPCRs GPCRs是最大的细胞表面蛋白家族,是PI3K/Akt信号通路的共同靶标。GPC...
PI3K-Akt信号通路的激活与许多因素有关,其上游包括RTK家族、Toll样受体(TLRs)和B细胞抗原受体(BCRs)等。 一方面,与特异性RTK(EGFR、VEGFR和FGFR)结合的配体可通过RAS激活I类PI3K;另一方面,I类PI3K可被BCR通过B细胞衔接子激活,也可被GPCR激活。 FGFR底物FRS2与GRB2、SOS、GAB1结合磷酸化,激活I类PI3K。II类PI3K...
PI3K-AKT-mTOR是经典的响应胰岛素信号的通路。当进食后,被分解的葡萄糖进入血液促进胰岛素的释放,胰岛素作为响应营养富余的信号,会指导细胞进行吸收利用这些营养。 Insulin首先结合细胞表面受体通过IRS1激活PI3K-AKT通路,AKT直接促进Glucose的吸收,同时通过AKT-TSC1/2-RheB-mTORC1激活mTORC1的活性,mTORC1进一步指导合成利用...
一、PI3K-AKT通路的调节机制 PI3K-AKT经典激活机制始于细胞表面受体(如酪氨酸激酶受体或G PCR)的配体结合,触发PI3K的p85调节亚基募集至质膜,p110催化亚基将PIP2转化为PIP3。PIP3通过结合Akt的PH结构域,促使其膜定位并被PDK1/2磷酸化激活。图1. PI3K-AKT通路 二、PI3K-AKT通路的药物研发进展 PI3K-AKT-mTOR...
PI3K-AKT信号通路是一种细胞内信号转导途径,响应细胞外信号,调节多种细胞功能,例如代谢、增殖、细胞存活、生长和血管生成等。通路涉及的关键基因是 PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)和AKT(蛋白激酶B),所以将这一通路命名为PI3K-AKT信号通路。它与多个通路存在直接连接,如上游的Toll like receptor、B cell receptor、JAK-STAT...
PI3K-Akt信号通路是细胞中一个关键的信号传导网络,它可被多种细胞刺激或毒性损伤所激活,并在调控转录、翻译、增殖、生长和存活等基本细胞功能中扮演重要角色。 当生长因子与细胞膜上的受体酪氨酸激酶(RTK)或G蛋白偶联受体(GPCR)结合时,它们会分别刺激Ia和Ib类PI3K同工酶。这些被激活的PI3K在细胞膜上催化磷脂酰肌醇...
PI3K/AKT/mTOR通路是一种细胞内信号传导通路,涉及磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)、蛋白激酶B(AKT)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)。该通路在细胞的生长、增殖、存活、代谢和迁移等过程中发挥关键作用。组成/激活机制/功能作用 PI3K PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)是PI3K/AKT/mTOR信号通路中的关键上游激酶,具有丝氨酸/苏...
🌟 PI3K/Akt信号通路在多种癌症中扮演着关键角色,它不仅影响肿瘤细胞的生存、转移和代谢,还与血管生成和炎症因子募集密切相关。📌 PI3K的三大类别: I类PI3Ks:由p110催化亚基和p85调节亚基组成异源二聚体,通过激活下游酪氨酸激酶(如G蛋白偶联受体和小单体GTP酶)来发挥作用。它们分为四种催化亚型,分别由PIK3CA、PI...
PI3K-AKT信号通路是一种细胞内信号转导途径,响应细胞外信号,调节多种细胞功能,例如代谢、增殖、细胞存活、生长和血管生成等。通路涉及的关键基因是 PI3K(磷脂酰肌醇3-激酶)和AKT(蛋白激酶B),所以将这一通路命名为PI3K-AKT信号通路。它与多个通路存在直接连接,如上游的Toll like receptor、B cell receptor、JAK-STAT...