作用机制 ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetocla...
2016年4月,ABT-199(Venetoclax)被美国FDA批准上市用于治疗17p缺失的白血病慢性淋巴瘤患者。Bcl-2家族中抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白形成瞬时、可逆的异源二聚体,精细调控生死平衡。肿瘤细胞通过过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的方式抑制自身凋亡程序的启动。ABT-199能够以10~9 M~(-1)级别的亲和力结合Bcl-2蛋白。在高表达Bcl-...
摘要: 目的 研究吉西他滨联合ABT-199对费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株SUP-B15的增殖抑制及凋亡诱导作用,并探讨其协同作用机制.方法 取对数生长期SUP-B15细胞,分别接受吉西他滨(0.025、0.050μmol/L)、ABT-199(0、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0μmol/... 查看全部>> ...