原料品名ABT 263 原料中文名称ABT263 中文别名生根粉263;N-[2-[(1S,4R)-6-[[4-(环丁基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶]氨基]-1,2,3,4-四氢萘-1,4-脒-9-基]-2-氧代乙基]乙酰胺;CS-1967;NAVITOCLAX;ABT 263;ABT263;生根粉263(不确定);ABT 263,BCL-XL,BCL-2和BCL-W的抑制剂;CS-1871;ABT263;...
这导致他们想要知道是否可能存在一种能够降低它的水平从而允许这些细胞凋亡的药物。他们指出当前作为一种癌症治疗药物正在接受临床试验的药物ABT-263(它的另一个更容易被人们记住的名字是navitoclax)正是他们所期待的。 在小鼠身上测试这种药物表明不仅它们表现良好,而且这种药物实际上能够导致肌成纤维细胞按照预期的那样死亡...
相同的剂量下治疗21天,口服ABT-263与通过腹腔注射ABT-737具有相似的疗效,都能观察到小鼠的肿瘤完全消除。ABT-263后续进入II期临床,发现其对Bcl-2高表达的血液瘤患者有临床疗效。然而,由于抑制BCL-xL引起严重的血小板减少症,限制了该药物的治疗窗...
ABT-263的体内疗效 相同的剂量下治疗21天,口服ABT-263与通过腹腔注射ABT-737具有相似的疗效,都能观察到小鼠的肿瘤完全消除。ABT-263后续进入II期临床,发现其对Bcl-2高表达的血液瘤患者有临床疗效。然而,由于抑制BCL-xL引起严重的血小板减少症,限制了该药物的治疗窗口,最终终止了ABT-263的临床试验。 ——ABT-199:...
在ABT-263临床试验上检查受试者的蛋白质组学谱可以揭示蛋白质/肽浓度模式,这可以在未来的临床研究中进一步评估,以测定任何预后值和与临床应答的任何关联。样品就预测或药物应答蛋白质组学标记进行分析。在未使用任何血浆样品的情况中,其余样品匿名化并且储存用于在诊断测试开发努力中使用。 来自用于诊断的活组织检查的...
ABT-263 (Navitoclax)的重组。 生物活性 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。
最终得到PCC分子ABT-263。5.ABT-263后续进入II期临床，发现其对Bcl-2高表达的血液瘤患者有临床疗效。然而，由于抑制BCL-xL引起严重的血小板减少症，限制了该药物的治疗窗口。在保留酰基磺酰胺骨架和site-1的氯苯的基础上，删除苯硫基和在site1苯环引入醚键连接的氮杂吲哚，最后再优化得到ABT-199（维奈克拉）
1.1.3.1、 单克隆抗体 美国临床肿瘤学会(AmericanSocietyofClinicalOncology,ASCO)年会2006 年报道了西妥昔单抗(Cetuximab)联合化疗治疗晚期胃癌和食管癌,这是胃癌 靶向治疗第一例I期临床试验。后续许多期临床试验表明西妥昔单抗联合化疗 治疗晚期胃癌有效。23125TOGA(TrastuzumabGastricCancer)试验中,曲妥珠 单抗(Trastuzumab...
ABT-199作为一种能够消除和减少*细胞中BCL-2的药物的出现,让不少的临床医生看到了*症*的曙光。ABT-199作为一种* *药物,既能* BCL-2增长,又不会影响BCL-XL——血小板形成必需的一种蛋白。这一问题的克服,在*的*史上完全是值得欢呼雀跃的。 【临床试验评价】:I期临床试验(NCT01328626)入组了84例复发型/难...
ABT-263 (Navitoclax)的重组。 生物活性 Venetoclax (ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01 nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。有研究证明 Venetoclax 在三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 细胞中诱导细胞生长抑制,凋亡,细胞周期停滞和自噬。Phase 3。