ABT199结构由三部分构成:背景锚定(Anchor)、问题拆解(Breakdown)、解决方案(Treatment)。其中数字199代表每个部分的权重分配,即背景部分占10%、问题拆解占30%、解决方案占60%。这种比例设计源于对500份成功案例的统计,数据显示合理分配权重能提升方案采纳率18%。 背景锚定要求用100-150字明确项目背景,需包含时间、地点...
Venetoclax又称为ABT-199、GDC-0199,强效的、选择性的抑制Bcl-2(Ki<0.01 nM),比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上。Venetoclax抑制Bcl-2依赖的细胞生长,并抑制体内移植瘤生长。Venetoclax表现出抗白血病活性。 目前,Venetoclax已用于临床Phase 3研究阶段。 【该
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最后,将吲哚替换成氮杂吲哚,可与邻近的Arg107形成第二个氢键,抑制剂的活性和选择性进一步提升,得到候选分子ABT-199(图10)。 图10. 化合物90/ABT-199与Bcl-2结合的结构。 ABT-199的体内疗效 如表8所示,ABT-199在蛋白和细胞上对Bcl-2的选择性很好。研究人员进一步评估了ABT-199在体内抑制肿瘤生长的能力,发现A...
英文名称 ABT-199 (GDC-0199) 生化机理 ABT-199 是一种强效的 B 细胞淋巴瘤-2(BCL-2)家族蛋白选择性抑制剂,目前正在进行临床试验。ABT-199 可抑制体内 BCL-2 依赖性肿瘤的生长,并保护人体血小板。这些数据表明,对 BCL-2 的选择性药理抑制有望用于治疗依赖 BCL-2 的血癌。强效、选择性 Bcl-2 抑制剂(K...
图1 ABT-199中间体的结构式 ABT-199中间体的制备 1L反应瓶中加入34.2g(0.20mol)邻羟基对氟苯甲酸甲酯,3.1g(8.4mmol)四叔丁基碘化铵 (TBAI),30.4g(0.22mol)碳酸钾和41.0g(0.22mol)哌嗪及350mLDMSO。加毕,体系升温至100℃反应5h左右,降温至室温后继续反应10h,HPLC或TLC中控,原料反应完全,停止反应。过滤,往...
品名：维奈妥拉; ABT-199 CAS:1257044-40-8 结构：规格：10G 100G 500G 1KG 可分装 在全球药物研发领域，Bcl-2选择性抑制剂的研制一直备受瞩目。作为调控肿瘤细胞凋亡的关键分子，Bcl-2在白血病干细胞中常常过度表达，成为阻止肿瘤细胞凋亡以及产生耐药性的重要因素。因此，开发能够针对Bcl-2的特异性抑制剂，...
图10. 化合物90/ABT-199与Bcl-2结合的结构。 ABT-199的体内疗效 如表8所示,ABT-199在蛋白和细胞上对Bcl-2的选择性很好。研究人员进一步评估了ABT-199在体内抑制肿瘤生长的能力,发现ABT-199对非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞系有很好的杀伤活性,包...
ABT-199是通过基于结构的逆向过程而研发的,是一种新型的特异性BCL-2抑制剂,具有低浓度的亲和力 关键字:特异性BCL-2抑制剂ABT-199;ABT-199含量99%;ABT-199科研使用 公司简介 武汉双金精细化工有限公司位于九省通衢的湖北武汉,是由成立于2002年的宜飞化工改制成立的具有一级法人资格的独资企业。公司与多所重点大学...
化学结构式/Structure 适应症/Indication Vcare Code ABT-199 (Venetoclax) 1257044-40-8 白血病 leukemia 329-1 名称/Name CAS No. 化学结构式/Structure 生产规模/Current Scale Vcare Code 3-nitro-4-(((tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl)amino)benzenesulfoNamide 1228779-96-1 >100 kg ...