最后,将吲哚替换成氮杂吲哚,可与邻近的Arg107形成第二个氢键,抑制剂的活性和选择性进一步提升,得到候选分子ABT-199(图10)。 图10. 化合物90/ABT-199与Bcl-2结合的结构。 ABT-199的体内疗效 如表8所示,ABT-199在蛋白和细胞上对Bcl-2的选择性很好。研究人员进一步评估了ABT-199在体内抑制肿瘤生长的能力,发现A...
目前合成ABT-199的文献主要包括US2014/275540,本文在此文献基础上简述ABT-199中间体的制备。 图1 ABT-199中间体的结构式 ABT-199中间体的制备 1L反应瓶中加入34.2g(0.20mol)邻羟基对氟苯甲酸甲酯,3.1g(8.4mmol)四叔丁基碘化铵 (TBAI),30.4g(0.22mol)碳酸钾和41.0g(0.22mol)哌嗪及350mLDMSO。加毕,体系升温...
维纳妥拉(ABT-199)结构式 常用名维纳妥拉(ABT-199)英文名Venetoclax (ABT-199) CAS号1257044-40-8分子量868.439 密度1.3±0.1 g/cm3沸点N/A 分子式C45H50ClN7O7S熔点N/A MSDSN/A闪点N/A 如对规格有其他要求,或想要更低折扣,请联系线上客服。
5.ABT-263后续进入II期临床，发现其对Bcl-2高表达的血液瘤患者有临床疗效。然而，由于抑制BCL-xL引起严重的血小板减少症，限制了该药物的治疗窗口。在保留酰基磺酰胺骨架和site-1的氯苯的基础上，删除苯硫基和在site1苯环引入醚键连接的氮杂吲哚，最后再优化得到ABT-199（维奈克拉）
图10. 化合物90/ABT-199与Bcl-2结合的结构。 ABT-199的体内疗效 如表8所示,ABT-199在蛋白和细胞上对Bcl-2的选择性很好。研究人员进一步评估了ABT-199在体内抑制肿瘤生长的能力,发现ABT-199对非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞系有很好的杀伤活性,包...
图1 ABT-199中间体的结构式 ABT-199中间体的制备 1L反应瓶中加入34.2g(0.20mol)邻羟基对氟苯甲酸...
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一种abt-199中间体的制备方法,该中间体的结构对应于式ⅺ, 该方法包括使用式ⅰ的化合物4-氟水杨酸甲酯作为原料, 经缩合、消除、加成、环合、去保护、水解再酯化共7步反应, 最终得到式ⅺ的abt-199中间体。 优选的,该方法包括如下步骤: s1、使用式ⅰ的化合物4-氟水杨酸甲酯: ...
abt-199(venetoclax)具有如下结构式: 分子式c45h50cln7o7s,分子量868.44,英文商品名venclexta,英文药品名venetoclax,中文药品名abt-199,中文化学名为4-[4-[[2-(4-氯苯基-4,4-二甲基-1-环己基-1-基]甲基]-1-哌嗪基]-n-[[3-硝基-4-[[(四氢-2h-吡喃-4-基)甲基]氨基]苯基]磺酸基]-2-(1h-吡咯...
产品与服务 弹出 抗癌药物类ABT-199产品名称: ABT-199 CAS :1257044-40-8 Registration : 结构式: 前一页: 舒尼替尼 下一页: 司美替尼(AZD6244) line杭州瑾岚医药技术开发有限公司 版权所有(C)2020