ABT199的适应症与作用机制 维奈妥拉,又名Venetoclax,ABT199,是一个选择性、强效、口服的小分子Bcl-2抑制剂。2016年4月11日FDA批准其上市,商品名为Venclexta,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。 作用机制 ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其...
ABT-199的体内疗效 如表8所示,ABT-199在蛋白和细胞上对Bcl-2的选择性很好。研究人员进一步评估了ABT-199在体内抑制肿瘤生长的能力,发现ABT-199对非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞系有很好的杀伤活性,包括弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、滤泡淋巴瘤或套细胞淋巴瘤(MCL)细胞系。ABT-199在小鼠肿瘤模型中也显示出临床前疗效。接...
ABT-199的体内疗效 如表8所示,ABT-199在蛋白和细胞上对Bcl-2的选择性很好。研究人员进一步评估了ABT-199在体内抑制肿瘤生长的能力,发现ABT-199对非霍奇金淋巴瘤(NHL)细胞系有很好的杀伤活性,包括弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、滤泡淋巴瘤或套细胞...
《多靶点干预：CUDC-907协同ABT-199抑制AML的分子机制》是依托吉林大学，由葛玉斌担任项目负责人的面上项目。项目摘要 我们的前期研究发现，部分AML细胞系及临床样本对Bcl-2选择性抑制剂ABT-199产生内源性耐药。Mcl-1和DNA复制压力应答可能是这一内源性耐药的潜在机制。PI3K和ERK可调控Mcl-1表达，CHK1和Wee1可调...
ABT-199是一种口服、强效的BCL-2选择性抑制剂,主要用于治疗染色体17p缺失引起的慢性淋巴细胞性白血病。目前,ABT-199已在美国获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)、急性骨髓性白血病(AML)等多种适应症,目前还没有获批用于MM的治疗。
他们成功得到了维奈克拉（ABT-199）。维奈克拉作为全球首款高选择性Bcl-2抑制剂，具有独特的作用机制。它能够通过与Bcl-2蛋白的BH3结合域高亲和力结合，从而抑制Bcl-2的抗凋亡作用，促进肿瘤细胞凋亡和抑制细胞增殖。这一特性使得维奈克拉在治疗过度表达Bcl-2的肿瘤细胞时具有显著优势。目前，维奈克拉已被广泛用于治疗...
最近研发的小分子化合物ABT-199(Venetoclax)是首个Bcl-2的选择性抑制剂,与传统的Bcl-2抑制剂ABT-263相比,ABT-199可以大幅减少体内及体外对血小板的抑制作用,使其治疗AML的前景更加明朗。美国食品和药品监督管理局(US FDA)于2017年批准了米哚妥林(midostaurin,FLT3抑制剂),吉妥单抗(gemtuzumab ozogamicin),CPX-351(阿...
因此，进一步明确 MM 的发病机制，寻找新的治疗方法、克服耐药性的新药以及新的药物组合来提高患者生存率、改善预后显得尤为重要。ABT-199是一种口服、强效的BCL-2选择性抑制剂，主要用于治疗染色体17p缺失引起的慢性淋巴细胞性白血病。目前，ABT-199已在美国获批治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)、小淋巴细胞性淋巴瘤(SLL)...
英文名称ABT-199 (GDC-0199) 生化机理ABT-199 是一种强效的 B 细胞淋巴瘤-2(BCL-2)家族蛋白选择性抑制剂,目前正在进行临床试验。ABT-199 可抑制体内 BCL-2 依赖性肿瘤的生长,并保护人体血小板。这些数据表明,对 BCL-2 的选择性药理抑制有望用于治疗依赖 BCL-2 的血癌。强效、选择性 Bcl-2 抑制剂(K i ...