作用机制 ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetocla...
最近研发的小分子化合物ABT-199(Venetoclax)是首个Bcl-2的选择性抑制剂,与传统的Bcl-2抑制剂ABT-263相比,ABT-199可以大幅减少体内及体外对血小板的抑制作用,使其治疗AML的前景更加明朗。美国食品和药品监督管理局(US FDA)于2017年批准了米哚妥林(midostaurin,FLT3抑制剂),吉妥单抗(gemtuzumab ozogamicin),CPX-351(阿...
2016年4月,ABT-199(Venetoclax)被美国FDA批准上市用于治疗17p缺失的白血病慢性淋巴瘤患者。Bcl-2家族中抗凋亡蛋白和促凋亡蛋白形成瞬时、可逆的异源二聚体,精细调控生死平衡。肿瘤细胞通过过量表达抗凋亡Bcl-2蛋白的方式抑制自身凋亡程序的启动。ABT-199能够以10~9 M~(-1)级别的亲和力结合Bcl-2蛋白。在高表达Bcl-...
ABT-199体外对急性T淋巴细胞白血病细胞株Molt4细胞增殖凋亡影响及其机制研究
目的 大多数肿瘤细胞对化疗诱导细胞凋亡的耐受与Bcl-2家族蛋白有关,ABT-199是针对抗凋亡蛋白Bcl-2的选择性拮抗剂.本研究旨在探讨ABT-199体外对急性T淋巴细胞白血病Molt4细胞株增殖凋亡的影响及其机制.方法 体外培养Molt4细胞,CCK8法检测不同浓度ABT-199对Moh4的增殖抑制作用,DAPI细胞核染色后荧光显微镜观察细胞凋亡特...
Venclexta的药理作用机制基于其作为BCL-2的选择性和口服生物可利用小分子抑制剂，帮助恢复凋亡过程，从而对抗过表达BCL-2的肿瘤细胞。在临床研究中，Venclextax已显示出对过表达BCL-2的肿瘤细胞具有细胞毒性作用。对于哺乳期的女性，使用Venclexta后建议终止哺乳喂养，并在治疗期间及最后一次剂量后至少30天...
摘要: 目的 研究吉西他滨联合ABT-199对费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞株SUP-B15的增殖抑制及凋亡诱导作用,并探讨其协同作用机制.方法 取对数生长期SUP-B15细胞,分别接受吉西他滨(0.025、0.050μmol/L)、ABT-199(0、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0μmol/... 查看全部>> ...
艾伯维与基因泰克公司VENCLEXTA(venetoclax片剂)用于口服美国最初批准:2016年 最近的重大变化适应症和用法,CLL:05/2019 适应症和用法,AML:11/2018 剂量和用药:05/2019 警告和注意事项,中性粒细胞减少症:11/2018 警告和注意事项,感染:05/2019作用机制Venetoclax是一种选择性和口服生物可利用的小分子抑制剂BCL-2,一...
联合用药是近年来肿瘤化疗领域的热点之一,也是克服肿瘤耐药的有效方法之一.GDC-0941是新型的P13K(抑制剂,ABT-737为抗凋亡的Bcl-2家族蛋白Bcl-2,Bcl-xl和Bcl-w的抑制剂,两者均是具有良好临床应用前景的抗肿瘤药物.本实验主要研究GDC-0941与ABT-737联合治疗乳腺癌的体内外协同作用,并探讨两者合用的机制. 查看全部>...