中文名称:ABL-001 中文同义词:阿思尼布;阿西米尼;化合物ASCIMINIB;ASCIMINIB游离态;ASCIMINIB(阿西米尼);ABL-001高含量原粉品质保障;变构BCR-ABL抑制剂(ASCIMINIB);ABL-001;AB-001;ABL001;ASCIMINIB;;(R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羟基吡咯-1-基)-5-(1H-吡唑-5-基)烟酸酰胺;N-[4-(...
ABL-001 中文别名: 阿思尼布;阿西米尼;阿西米尼—游离态;阿思尼布API 游离;化合物ASCIMINIB;ASCIMINIB游离态;ASCIMINIB(阿西米尼);ABL-001高含量原粉品质保障;阿西米尼—游离态/1492952-76-7;变构BCR-ABL抑制剂(ASCIMINIB) CBNumber: CB23133462 分子式: ...
阿西米尼(Asciminib)是一种新型的酪氨酸激酶抑制剂,它通过结合BCR-ABL1融合蛋白的肉豆蔻酰口袋,锁定其非活性构象,从而抑制该融合蛋白的活性。与传统抑制剂不同,阿西米尼是一种变构抑制剂,不依赖于ATP结合位点,因此对一些耐药突变(如T315I)也具有较好的疗效。 中文通用名:阿西米尼 英文通用名:Asciminib 商品名:Sc...
但可能更好的信息是:由于作用靶点不同,ABL001还可以和TKI类药物联用。单用ABL001也会有耐药突变的现象,但由于和TKI类药物作用靶点不同,所以耐药突变谱也不同。这是ABL001和TKI类药物可以联用的理论基础,同样也符合我们“靶向鸡尾酒疗法”的理论基础。ABL001的研发和应用,证明了除既往TKI类药物作用的ATP结合区外...
ABL-001 -简介 (R)-N-(4-(氯二氟甲氧基)苯基)-6-(3-羟基吡咯-1-基)-5- (1H-吡唑-5-基)烟酸酰胺是一种化合物。 该化合物具有较高的热稳定性和抗水解性。它是一种白色或类白色结晶性粉末,并且在溶解于酸性或中性溶剂中(如二甲基亚砜,地高辛醇和二氯甲烷)时溶解度较好。
诺华(Novartis)公司2021年10月29日宣布,美国食品药品监督管理局(FDA)批准靶向抗癌药Scemblix(asciminib,ABL001),该药是一种激酶抑制剂,用于治疗先前已接受过至少2种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗、费城染色体阳性慢性髓性白血病慢性期(Ph+CML-CP)成人患者。 Scemblix的活性药物成分asciminib是一款STAMP抑制剂,特异性靶...
ABL001和第二代酪氨酸激酶抑制剂具有相似的细胞效力但是具有不同的抗性突变模式,以下本文将从asciminib的合成、作用机制、药动药效学研究、临床试验、耐药机制及联合用药方案等方面进行总结。 一、合成 Asciminib(ABL001)的基本信息如下:化学名:(R)-N-(4-(Chlorodifluoromethoxy)phenyl)-6-(3-hydroxypyrrolidin-...
2017年3月,Novartis公布了一种全新的靶向Abl1致癌融合药物Asciminib(ABL-001)的试验数据。通常靶向Abl1的分子都设计为直接结合活性位点,而Asciminib做为一种别构抑制剂,靶向激酶的非活性位点,其作用机制效仿蛋白调控的自然机理,只是在尾端加入一条脂肪链。由于其独特的作用机理,与传统疗法相比对T315I突变的肿瘤具有...
为了建立一种安全、耐受剂量的CML单剂abl001和ph +耐受或不耐受tkis、2 , + nilotinib、abl001 +伊马替尼和ph阳性CML患者ph阳性CML患者的ph值、abl001和abl001,选择了一期的设计。情况介入阶段慢性髓细胞性白血病ph染色体阳性急性淋巴细胞白血病药物: abl001药物: abl001药物: abl001+伊马替尼药物: abl001第一...
北京大学人民医院血液科正在开展一项确定Asciminib(ABL001)在费城染色体阳性的慢性髓系白血病慢性期(Ph+ CML-CP)儿童患者中的口服给药剂量及其安全性的研究。该研究已获得国家药品监督管理局和北京大学人民医院伦理委员会的批准。 主要入组标...