RMC-6236(Revolution Medicines,RAS与CypA分子胶,特别介绍):一种可口服的三复合分子胶,可诱导细胞内分子伴侣环丝氨酸蛋白酶 A (CypA) 与多种 RAS(ON) 亚型突变体之间形成复合物,从而抑制其活性。RMC-6236 对由 G12C/D/V/A/S 以及 NRAS G13X 和 Q61X 突变驱动的细胞系有效。临床数据显示,该药物对这些...
之所以能断定罗氏专利出自中国研发中心是因为其专利优先权号是CN,因此目前所有的RMC-6236 fast follow专利均出自中国。这也能证明,抛开药物设计优秀与否不谈,至少目前国内fast follow速度上,可以说是独步全球了。 当然,RMC-6236在AACR上宣传好多年了,其优秀有目共睹,相信目前公开的这些也只是冰山一角罢了,后续还会有...
研究结果 在一项KRASG12C异种移植模型的小鼠临床试验中,经mRECIST评估,在25个NSCLC PDX和CDX模型中,每天口服RMC-6291可诱导18个模型取得客观缓解。 在对KRASG12C(OFF)抑制剂单药治疗相对难治的7个NSCLC模型中,RMC 6236单药治疗在一定程度上延长了缓解持续时间...
之所以能断定罗氏专利出自中国研发中心是因为其专利优先权号是CN,因此目前所有的RMC-6236 fast follow专利均出自中国。这也能证明,抛开药物设计优秀与否不谈,至少目前国内fast follow速度上,可以说是独步全球了。 当然,RMC-6236在AACR上宣传好多年了,其优秀有目共睹,相信目前公开的这些也只是冰山一角罢了,后续还会有...
Revolution Medicines现在正在研究三个高度创新的RAS抑制剂,且它们具有互补的特性——RMC-6236适用于由多种RAS突变引发的癌症患者,而另外两款抑制剂中,RMC-6291的靶点为KRAS G12C,RMC-9805的靶点为KRAS G12D。 鉴于KRAS G12D抑制剂的巨大应用前景,不少企业开始研发和布局。
RMC-6291 是选择性、共价GTP 结合型 RASG12C(ON) 抑制剂;而 RMC-6236 则是非共价 RASMULTI(ON) 抑制剂,能同时抑制 RAS突变型和野生型。 在对KRASG12C(OFF) 抑制剂耐药机制驱使的多种相关改变模型(包括KRASG12C和因 RTK 信号增强而重新激活的野生型 RAS、继发性获得性RAS 突变和 KRAS 扩增)中显示,与...
Revolution Medicines现在正在研究三个高度创新的RAS抑制剂,且它们具有互补的特性——RMC-6236适用于由多种RAS突变引发的癌症患者,而另外两款抑制剂中,RMC-6291的靶点为KRAS G12C,RMC-9805的靶点为KRAS G12D。 鉴于KRAS G12D抑制剂的巨大应用前景,不少企业开始研发和布局。
联合疗效:尽管在结直肠癌模型中反应更加多样化,与RMC-6236或抗EGFR抗体联合使用可增强疗效和延缓耐药出现。 与免疫疗法协同:促进癌症相关新抗原识别,与免疫疗法在前临床模型中表现出协同效应。 CNS穿透性:能够渗透中枢神经系统,在人脑内胰腺癌模型中展示肿瘤退缩效果。
联合疗效:尽管在结直肠癌模型中反应更加多样化,与RMC-6236或抗EGFR抗体联合使用可增强疗效和延缓耐药出现。 与免疫疗法协同:促进癌症相关新抗原识别,与免疫疗法在前临床模型中表现出协同效应。 CNS穿透性:能够渗透中枢神经系统,在人脑内胰腺癌模型中展示肿瘤退缩效果。
RMC-9805-001的1/1b期研究是一项多中心、开放标签、剂量递增和剂量扩大研究,旨在评估RMC-9805对携带KRAS G12D突变的晚期实体瘤患者的治疗效果。该研究由单药治疗和联合治疗两部分组成,其中RMC-9805将与RMC-6236联合进行评估。 经病理证实患有局部晚期或转移性实体瘤并伴有KRAS G12D突变、之前接受过标准疗法、ECOG...