第一代药物 昂丹司琼是第一个用于临床的高选择性5-HT3受体拮抗剂,使用范围广泛,止吐效果显著。但其可能会引起QT间期延长,并具有剂量依赖性,所以单次静脉给药剂量不应超过16mg。第一代5-HT3受体拮抗剂还包括格拉司琼、托烷司琼等。 第二代药物 帕洛诺司琼为...
5-羟色胺(5-HT)是神经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。近年来,根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细胞内转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5...
由此开发出新型的5-HT3受体拮抗剂,如昂丹司琼(Ondansetron)、格拉司琼(Granisetron)和托烷司琼(Tropisetron)等,因其适用于癌症病人因化学治疗或放射治疗引起的呕吐反射,所以在临床上被广泛使用。、项均为多巴胺2受体拮抗剂。 反馈 收藏
5HT3受体拮抗剂是一类镇吐药物,包括盐酸昂丹司琼、盐酸格拉司琼、盐酸托烷司琼、盐酸阿扎司琼、甲磺酸多拉司琼等。使用时应遵医嘱,确保用药安全有效。 盐酸昂丹司琼:这是首个高选择性5-羟色胺3受体拮抗剂,对放疗和化疗所致的呕吐具有显著疗效,且没有锥体外系反应和神经抑制症状等副作用。但大剂量的盐酸昂丹...
5HT3受体拮抗剂是一类强有效的镇吐药物,临床常作为预防性治疗癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起呕吐的基础药物。5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼。 1、昂丹司琼:可直接阻止5-HT3的释放进而缓解恶心和呕吐症状。此外还可加速胃排空,对止吐有利。腹部手术者不宜...
Granisetron Hydrochloride (Granisetron HCl,BRL 43694A, BRL43694A),又称盐酸格拉司琼,是5-HT3受体选择性拮抗剂,选择性高,临床上用于放疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心呕吐,大剂量使用时会导致心血管系统出现异常。 产品性质 性质名称 性质详情 CAS 号(CAS NO.) ...
**C. 托烷司琼**:特异性5-HT3受体拮抗剂,名称含“司琼”特征,适应症为化疗后恶心呕吐。 **D. 多潘立酮**:外周多巴胺受体拮抗剂,促胃肠动力,无5-HT3拮抗作用。 **E. 盐酸昂丹司琼**:经典5-HT3受体拮抗剂,口服/注射制剂广泛用于术后及化疗止吐。 综上,选A、C、E,其余选项机制不符。
1. **昂丹司琼(A)**:选择性拮抗5-HT3受体,直接阻断化疗药物或放疗引发的肠道嗜铬细胞释放5-HT,并通过中枢-外周双重机制发挥止吐作用,属于临床经典5-HT3受体拮抗剂。 2. **甲氧氯普胺(B)**:通过拮抗中枢和外周多巴胺D2受体及激动5-HT4受体促进胃肠动力,同时具有微弱5-HT3拮抗作用,但主要分类为多巴胺受体...
5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼等于20世纪90年代初相继问世，具有高效、强效的镇吐作用，临床上广泛用于防治癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起的恶心和呕吐。我院5-HT3受体拮抗剂 盐酸昂丹司琼片昂丹司琼盐酸昂丹司琼片盐酸昂丹司琼注射液盐酸昂丹司琼氯化钠注射液4mg×...
Alosetron Hydrochloride,又称盐酸阿洛司琼,是5-HT3受体选择性拮抗剂,具有抗炎活性,可通过抑制胃肠道神经元上的5-HT受体的活化,减少肠道蠕动和疼痛信号传入,用于肠易激综合征的研究。 产品信息 英文别名(English Synonym) Alosetron Hydrochloride, GR 68755C, GR 68755 Hydrochloride, GR 68755X Hydrochloride ...