5-HT3受体拮抗剂通过与消化道黏膜的5-HT3受体相结合而发挥止吐作用。 常见药物和剂量 第一代药物 昂丹司琼是第一个用于临床的高选择性5-HT3受体拮抗剂,使用范围广泛,止吐效果显著。但其可能会引起QT间期延长,并具有剂量依赖性,所以单次静脉给药剂量不应超过16mg...
A.通过抑制中枢催吐化学感受区(CTZ)的多巴胺受体而提高CTZ 的阈值,发挥较强的中枢性止吐作用B.5-HT3受体拮抗剂的分子结构与5-HT相似,可有效、高选择性地与5-HT3受体结合,通过作用于5-HT3受体,阻断向呕吐中枢的传入冲动,从而抑制呕吐C.P物质被认为与呕吐反应有关。P物质与其受体家族中NK-1受体结合能力最强,NK...
5HT3受体拮抗剂是一类强有效的镇吐药物,临床常作为预防性治疗癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起呕吐的基础药物。5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼。 1、昂丹司琼:可直接阻止5-HT3的释放进而缓解恶心和呕吐症状。此外还可加速胃排空,对止吐有利。腹部手术者不宜...
不同的5- HT3受体拮抗剂,对迷走神经元和肠嗜铬细胞5- HT3受体的作用,不完全相同: 昂丹司琼阻断作用是可逆性的 格拉司琼、托烷司琼等的阻断作用,是不可逆的 2、受体亲和力 托烷司琼、帕洛诺司琼,在治疗剂量下只与5-HT3 受体结合,而与其他5-HT亚型无亲和力。 昂丹司琼,与5- HT1或5-HT2受体,也可结合。
1)局部5-HT3受体激活时,PFC处的NE增加;树突5-HT3受体激活时,PFC处的NE减少;( 2)在西酞普兰的基础上联用5-HT3受体拮抗剂,可逆转全身给予西酞普兰造成的NE释放抑制,进而在动物模型中产生抗抑郁样效应。因此,在SSRI的基础上联...
1、5-HT3受体拮抗剂简介,呕吐 1、人体的本能:将食入胃内的有害物质排除,保护人体。 2、频繁、剧烈的呕吐:妨碍饮食,导致失水,电解质紊乱,酸碱平衡失调,营养障碍;发生食管贲门粘膜裂伤等并发症,呕吐中枢位于延髓,有两个不同作用的呕吐机构:一是神经性反射中枢,一是化学诱导区(CTZ),接受引起呕吐的各种化学性刺激...
药物间比较1,受体和其他5- HT3受体拮抗剂 5、对迷走神经源和肠嗜铬细胞5- HT3受体没有完全相同的作用:ondansetron阻断效果是逆转性的,grajoan、tokans Joan等阻断效果是不可逆的。2,受体亲和力图斯敦,帕洛诺西丝琼在治疗能力下与5-HT3受体结合,没有其他5-HT亚型和亲和力。Ondansetron和5- HT1或5-HT2受体也...
是一种新型的5 HT3受体拮抗剂。结构式:分子式:C21H30ClN2O分子量:361 936992帕洛诺司琼适用于治疗由癌症化疗 顺铂、氮芥、环磷酰胺、放线菌素、多柔比星、达卡巴嗪 、放疗或手术所致的呕吐。1.作用机理5 羟色胺 5 Hydroxytryptamine,5 HT 结构为一种吲哚乙胺,广泛存在于自然界,同时亦是人体内重要的神经介质...