钙通道5HT2受体拮抗剂缺血性脑血管病(中风)是最常见的神经障碍疾病,约占死亡数的10%.细胞"Ca^(++)超载",是引起神经元损伤,并对此起重要作用的直接原因.已知引起"Ca(++)超载"的因素有:1.通过L-和/或N-亚型电压调节性Ca^(++)通道使Ca^(++)进入细胞的量增加;2.神经兴奋毒性氨基酸引起的Ca^(++)内流;3....
Clozapine N-Oxide(5-HT2拮抗剂)是抗精神病药物氯氮平的主要代谢产物也是是5-羟色胺受体5-HT 2A亚基的拮抗剂,推测可改善抑郁,焦虑和与精神分裂症相关的负面认知症状。Clozapine N-Oxide微溶于水,溶于丙酮,极易溶于氯仿在水中的溶解度为0.1889 mg/L(25°C)。哺乳动物5-HT 2A受体是5-HT 2受体的亚型,属于5...
·虽然已有许多药物用于脑缺血性疾病(如 脑梗塞 ) 的治疗,但仅 少数药物 (如钙 拮 抗剂 尼莫地平和某些血栓洛解剂 ) 有确切的 临床 疗效。然而,另一 些钙通道 拮抗 剂 ( 如氟 苯桂 嗓),局部 麻醉 药 ( 如利多卡 因、可卡因 );N一甲 基一 D 一天 ( 门 ) 冬氨酸盐 ( N M D N ) 拮 抗...
2、肖雄等. 5-羟色胺受体拮抗剂在肺动脉高压防治中的应用与展望. 中国临床药理学与治疗学,2011, 16(1):111-115; 3、Thomson Reuters Integrity数据库,检索日期:2016年1月12日; 4、Yang Yang, et al. Novel serotonin receptor 2 (5-HT2R) agonists ...
本发明涉及作为5-羟色胺5HT-2受体激动剂或拮抗剂的通式(I)哌嗪基吡嗪化合物,其中R 法律状态 法律状态公告日 法律状态信息 法律状态 权利要求说明书 1.通式(I)化合物: 其中: (iv)Y和Z都代表氮原子以及X代表CH,从而形成一种嘧啶衍生物,并且其中 R1和R2各自独立地选自组A或组B,组A由下列结构式的化合物组成...
申请日期: 20011120 公开/公告号: CN1876648A 公开/公告日期: 20061213 申请(专利权)人: 比奥维特罗姆股份公司 发明人: B·尼尔森 国省代号: SE 摘要: 本发明涉及作为5-羟色胺5HT-2受体激动剂或拮抗剂的通式(I)哌嗪基吡嗪化合物,其中R,R,X,Y和Z如权利要求所述.收藏...
5—羟色胺受体:血小板5-HT受体有两种:5-HT1与5HT的转运有关;5-HT2与血小板凝聚有关。药物:___为非竞争性5-HT2拮抗剂,能抑制5-HT及5-
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专利名称:作为5-羟色胺5ht-2受体的激动剂或拮抗剂的哌嗪基吡嗪化合物的制作方法 技术领域: 本发明涉及新型化合物、含有该化合物的组合物、其制备方法以及该化合物用于制备特别作用于中枢神经系统的药物的用途。 背景技术: 中枢神经系统的多种疾病受肾上腺素能、多巴胺能和5-羟色胺能神经介质系统的影响。例如,5-羟...