生化机理选择性5-HT 2B受体拮抗剂。对5-HT 2B受体具有高亲和力(pK i = 7.85),对5-HT 2C受体具有一定的活性(pK i = 5.8)。 储存温度2-8°C储存 运输条件冰袋运输 作用类型拮抗剂 作用机制5-HT 2B 受体拮抗剂;5-HT 2C 受体拮抗剂 备注如果有可能,您尽量在使用的当天配置溶液,并在当天使用完它。但是...
[0004] 但是,为了抑制或拮抗中枢神经系统 (CNS)中过量5‑HT2B,要求5‑HT2B受体拮抗剂 具有良好的亲脂性。期望亲脂性良好的5‑HT2B拮抗剂能够渗透经过血脑屏障 (BBB),从而作 用于CNS。 [0005] 亲脂性是一种能对化合物的吸收、分布、代谢、排泄、毒性以及药理活性产生重大 影响的属性。亲脂性作为一种...
摘要 本发明提供新型化合物和组合物(包含式Ⅰ的5‑HT2B拮抗剂),以及用于治疗具有以不希望的5‑HT2B受体信号传递为特征的障碍如偏头痛、肠易激综合征(IBS)、动脉性肺动脉高压(PAH)、纤维化、肝细胞癌、小肠神经内分泌肿瘤、心血管障碍和胃肠(GI)道障碍的人的相关方法。新闻...
SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂生物活性 [ 描述 ]: SB 204741是一种选择性高亲和力的5-HT2B拮抗剂,pKi值为7.1[1]。 [ 相关类别 ]: 研究领域>>心血管疾病 信号通路>>G 蛋白偶联受体/G 蛋白>>5-HT受体 信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体 [ 靶点 ] ...
生化机理高效的选择性5-HT2C / 2B受体拮抗剂。5-HT2A,2Band2C受体的pKi值分别为6.4、7.9和8.6。在体内全身给药时具有中枢活性。 储存温度2-8°C储存 运输条件冰袋运输 作用类型拮抗剂 作用机制5-HT 2A 受体拮抗剂;5-HT 2B 受体拮抗剂;5-HT 2C 受体拮抗剂 ...
产品名称 酮舍林Ketanserin(5-HT2受体拮抗剂) 产品规格 50 mg 用途范围 仅做科研,不用于临床 加工定制 否 商品货号 53482ES 商品规格 50 mg 生产厂家 翌圣生物科技(上海)股份有限公司 是否进口 否 规格编码 53482ES50 最小起订量 1.00 发货地 上海 售卖区域 全国 CAS号 74050-98-9 可售卖地...
SB 204741,5-HT 2B受体拮抗剂更新日期:2024-09-14 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 联系人:阿拉丁 QQ:3004013043 联系电话:400-6206333 在线询单 QQ交流 电话询单 产品编号 品牌 纯度 规格 库存 价格 S275502 阿拉丁 98% 100mg 13 13,389.90 元 S275502 阿拉丁 98% 10mg 11 2,471.90 元 S275502...
38.根据权利要求33所述的化合物,其中所述化合物是5‑HT2A、5‑HT2B和5‑HT2C受体的 一个或多个处的拮抗剂、中性拮抗剂或反向激动剂。 39.根据权利要求33所述的化合物,其中所述化合物对5‑HT2A、5‑HT2B和/或5‑HT2C受 体的结合亲和力大于对5‑HT1A、5‑HT7、D2、D3、α1A和/或α1B...
摘要:本发明描述了式1的新型血清素c5‑HT2B受体拮抗剂及其药学上可接受的盐;其中环A、L、X、X'、R3、R4、m和n如本文所定义。还描述了包含式1化合物或其药学上可接受的盐的组合物;以及使用所述化合物或其药学上可接受的盐用于治疗动物、优选犬科动物的粘液瘤性二尖瓣疾病MMVD、充血性心力衰竭CHF和或无症状...
HT升高胞内钙部分通过5-HT2受体,而不是通过5-HT1C受体;5-羟色胺通过L 型钙通道促外钙内流;二氢吡啶类钙拮抗剂能通过阻滞L型钙通道,而完全抑制5-HT促胞... 刘丽宏,梅其炳,陈蕾,... - 《医学争鸣》 被引量: 30发表: 2001年 表现出改善的心血管副作用特性的多巴胺受体稳定剂/调节剂的n-氧化物和/或...