昂丹司琼是第一个用于临床的高选择性5-HT3受体拮抗剂,使用范围广泛,止吐效果显著。但其可能会引起QT间期延长,并具有剂量依赖性,所以单次静脉给药剂量不应超过16mg。第一代5-HT3受体拮抗剂还包括格拉司琼、托烷司琼等。 第二代药物 帕洛诺司琼为第二代5-HT3...
读作:五羟色胺三 5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂用于化疗后呕吐的。5-羟色胺是一种吲哚衍生物,简称5-HT,化学式为C10H12N2O,分子量为176.22。5-羟色胺最早是从血清中发现的,又名血清素,广泛存在于哺乳动物组织中,特别在大脑皮层质及神经突触内含量很高,它也是一种抑制性神经递质。
格拉司琼作用持久,具有分布广、快速消除的药动学特性 ,使之能以单剂量有效地预防化疗引起的恶心和呕吐[4]。托烷司琼属于一类选择性广、高效显著的全新止吐药物,对中枢及其周围5-HT3受体同时予以阻断,价格也较贵。 药师出品 随着肿瘤治疗理念的发展...
5-羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)是用途最广的神经递质之一。它可部分通过5-HT3受体发出部分信号,5-HT3受体属于配体门控离子通道超家族。5-羟色胺3型(5-HT3)受体是阳离子选择性Cys环受体,在中枢和外周神经系统中均有表达,可介导快速兴奋性神经传递2。迄今为止,已发现五种受体亚基(5-HT3A至5-...
是一种药物受体,只有这种受体才能和相应的药物在体内发生作用。读作:五羟色胺三
5HT3受体拮抗剂是一类强有效的镇吐药物,临床常作为预防性治疗癌症化疗、放疗、麻醉、术后所引起呕吐的基础药物。5-HT3受体拮抗剂代表药物:昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼。 1、昂丹司琼:可直接阻止5-HT3的释放进而缓解恶心和呕吐症状。此外还可加速胃排空,对止吐有利。腹部手术者不宜...
是一种药物受体,只有这种受体才能和相应的药物在体内发生作用。读作:五羟色胺三
5-羟色胺受体,也被称为血清素受体或5-HT受体,是一群于中枢神经系统中央处和末梢神经系统周边出现的G蛋白偶联受体及配体门控离子通道。它们同时调节兴奋性和抑制性神经传导物质的传递。分类 血清素受体可分为七个亚科 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7。至少有十四种受体亚型已...
5-ht3受体拮抗剂 呈味核苷酸二钠别名5’-呈味核苷酸二钠(Disodium5’-ribonucleotide)化学方程式为C10H11N4Na2O8P·xH2O。没有颜色至乳白色结晶体,或乳白色晶形粉末状,含约7.5分子结构结晶水,不吸潮,40℃刚开始丧失结晶水,120℃以上成没有水物。由酵母菌个人所得核苷酸溶解、分离出来制取;或由发酵法制得,与...