5-羟色胺(5-HT)是神经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。近年来,根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细胞内转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5...
5-HT3受体拮抗剂通过与消化道黏膜的5-HT3受体相结合而发挥止吐作用。 常见药物和剂量 第一代药物 昂丹司琼是第一个用于临床的高选择性5-HT3受体拮抗剂,使用范围广泛,止吐效果显著。但其可能会引起QT间期延长,并具有剂量依赖性,所以单次静脉给药剂量不应超过16mg...
不同的5- HT3受体拮抗剂,对迷走神经元和肠嗜铬细胞5- HT3受体的作用,不完全相同: 昂丹司琼阻断作用是可逆性的 格拉司琼、托烷司琼等的阻断作用,是不可逆的 2、受体亲和力 托烷司琼、帕洛诺司琼,在治疗剂量下只与5-HT3 受体结合,而与其他5-HT亚型无亲和力。 昂丹司琼,与5- HT1或5-HT2受体,也可结合。
5-HT3受体拮抗剂通过与5-HT3受体结合,阻断恶心呕吐神经冲动的传导而发挥作用,相关指南推荐用于化疗所致恶心呕吐(Chemotherapy-induced nausea and vomiting, CINV)的常用药物[1]。 研究表明,化疗和放疗可引起小肠的嗜铬细胞释放5-HT3,并通...
药物5-HT3受体拮抗剂新5-HT3受体拮抗剂5-HT受体阻滞剂(5-HTRA)在免疫系统,消化系统及心血管系统均有广泛的生理及药理活性.5-HT3受体阻滞剂的作用机制主要是抑制中枢神经系统(CNS)及外周神经系统(PNS)中5-HT3受体的结合反应.临床上广泛用于癌症化疗...陈绍堂vip药学进展...
本药是一种强效、高度选择性的5-HT3受体拮抗剂。本药是一种强效、高度选择性的5-HT3受体拮抗剂。迷走传入神经的兴奋也可引起位于第四脑室的后支区释放5-HT,这也可以通过中枢机制触发呕吐。托烷司琼是一种外周神经元及中枢神经系统5-HT3受体的高效、高选择性竞争拮抗剂。化疗药物和放射治疗可引起小肠的5-HT释...
5-HT3受体拮抗剂的应用原则: (1)严格控制适应指征 5-HT3受体拮抗剂仅适于由癌症化疗、放疗或手术所致的呕吐。对妊娠呕吐可选服维生素B6;晕动性或内耳眩晕性呕吐可选用抗组胺药;恐高症或海空作业时呕吐选服甲氧氯普胺;对胃肠动力低下或消化不良所致的呕吐选用促胃肠动力药,如甲氧氯普胺、多潘立酮和曲美布汀等...
是一种新型的5 HT3受体拮抗剂。 结构式: 分子式:C 21 H 30 ClN 2 O 分子量:361 936992 帕洛诺司琼适用于治疗由癌症化疗 顺铂、 氮芥、环磷酰胺、放线菌素、多柔比星、达卡巴 嗪 、放疗或手术所致的呕吐。 1.作用机理 5 羟色胺 5 Hydroxytryptamine,5 HT 结构为一种吲哚乙胺,广泛存在于自然界,同时 亦...
止吐药物是一类通过影响呕吐反射的不同环节而止吐的药物。5-羟色胺-3(5-HT3)受体拮抗剂可用于恶心和呕吐的预防与治疗,其通过阻断5-HT与5-HT3受体的相结合而发挥止吐作用,如昂丹司琼、托烷司琼、格拉司琼、多拉司琼、阿扎司琼、帕洛诺司琼、莫...