为了深入了解驱动配体介导的5-HT2AR信号偏倚的分子决定因素,作者研究了受体对内源性激动剂5-HT结构密切相关的探针的作用。与[3H]-酮色林的竞争结合实验证实该测试化合物与5-HT2AR的正构结合位点结合。Met-I,Gαq激活的pEC50为9.6,而其与5-HT2AR的结合亲和力的pKi为5.5,这种差异很可能是由于不同程度造成的实...
通过脑室注射给予梯度剂量的Nitro-I、Met-I、OTV1或OTV2,并选择经典的致幻5-HT2AR激动剂 DOI作为对照。首先证实了测试化合物在小鼠体内不会产生任何生理或神经毒性症状。研究者发现Nitro-I和OTV2给药后HTR明显增加,这种效应在5-HT2AR KO小鼠中是不存在的,这表明了以5-HT2AR依赖的机制发挥作用。有趣的是,Me...
5‑HT2A受体拮抗剂对于治疗精神分裂症阴性症状(如情感障碍、语言功能减退等)十 分重要(Blier P,et al.,(2005)JClin Psychiatry 66,Suppl 8,30‑40;Richtand NM,et al.,(2008)Prog Brain Res,172,141‑153;Meltzer,H.Y.(2013)Annu Rev Med 64,393‑ 3 3 CN 113214231 B 说明书 2/16页 406...
其中,化合物1~13为5-HT2AR拮抗剂,化合物14~16为5-HT2AR激动剂。化合物17~25具有5-HT2CR激动剂活性。 2)杨森 其中,化合物26~33具有5-HT2R拮抗剂活性。 3)Raqualia制药公司 其中,化合物40具有5-HT2BR拮抗剂活性。 参考文献 1、张永超等. 5-羟色胺...
与5-HT2AR并不发生结合的配体化合物既不能增强也不能降低psychLight2的荧光强度。这就表明psychLight2能够鉴别出致幻性和非致幻作用的5-HT2AR的配体化合物。 化合物AAZ-A-154的强效抗抑郁作用 通过上述药物筛选技术发现化合物AAZ-A-154具有非致幻作用,但能够以拮抗剂模式下降低psychLight2的荧光。AAZ-A-154...
激动剂活性,并且对5‑HT2A受体的选择性高、心脏毒性低、代谢稳定性好,可以用于治疗某些精神疾病(如抑郁症、焦虑症、精神病、精神分裂症、失眠、自闭症)及与中枢神经系统退行性疾病(如阿尔兹海默症、帕金森病、亨廷顿病、路易小体痴呆症)相关或者并发的精神紊乱症状。权利要求书2页说明书48页CN115677723A2023.02.03...
与5-HT2AR并不发生结合的配体化合物既不能增强也不能降低psychLight2的荧光强度。这就表明psychLight2能够鉴别出致幻性和非致幻作用的5-HT2AR的配体化合物。 化合物AAZ-A-154的强效抗抑郁作用 通过上述药物筛选技术发现化合物AAZ-A-154具有非致幻作用,但能够以拮抗剂模式下降低psychLight2的荧光。AAZ-A-154...
5-羟色胺_(2A)受体拮抗剂减轻糖尿病肾病的实验研究 目的:研究 5 羟色胺2A(5 HT2A)受体拮抗剂 (酮色林 )对糖尿病肾病 (DN)病理损害的影响. 方法 :对链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠模型 ,给予酮色林 1mg/ (kg·d)分别治疗 ... 李晔,甘卫华,王晓颖,... - 《肾脏病与透析肾移植杂志》 被引量: 0发表: 200...
目的:研究5-羟色胺2A(5-HT2A)受体拮抗剂(酮色林)对糖尿病肾病(DN)病理损害的影响. 方法:对链脲佐菌素诱导糖尿病大鼠模型,给予酮色林1 mg/(kg*d)分别治疗4周和19周,用免疫酶标法检测α-SMA肾小球系膜细胞的表达,免疫荧光染色和激光扫描共聚焦显微镜定量分析系膜区基质胶原Ⅳ蛋白,计算机病理图像分析系统定量检...
5-HT 2A R、5-HT 2C R、5-HT 3 3 R 受体的作用研究 R 受体的作用研究 张 震 张 浩 (山东中医药大学 山东济南 250355) 摘要:近年来抑郁症关于 5-HT 的作用机制的研究取得了很大进步,本文主要对抑郁症分子机制中 5-HT 2A R、5-HT 2C R、5-HT 3 R受体的作用进行综述,为后续研究提供文献依据。