首先，三代EGFR-TKI相较于前两代，能够更有效地抑制外显子20的T790M突变，这是导致EGFR抑制剂耐药性的主要机制之一。同时，它们对野生型EGFR的选择性较弱，这在一定程度上提高了治疗的安全性。此外，三代EGFR-TKI还展现出对脑转移的控制优势。由于它们能够更好地穿透血脑屏障，并在脑部达到较高的药物浓度，因此能...
随着肺癌精准诊疗的快速发展,表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制(EGFR-TKI)已成为EGFR突变晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的标准治疗选择,但3代EGFR-TKI耐药是难以避免的临床和科学难题。间质上皮转化因子(MET)信号通路介导的旁路激活是导致EGFR‑T...
EGFR突变NSCLC患者中脑转移(包括脑或软脑膜转移)的发生率高达44%, 这些患者的预后较差。大约1/3 携带EGFR突变的NSCLC患者在治疗期间由于脑和(或) 软脑膜转移而发生疾病进展。奥希替尼是不可逆的第三代EGFR-TKI抑制剂,可同时抑制EGFR敏感突变和EGFR-T790M耐药突变,与第一代和第二代EGFR-TKIs相比,其穿透血脑屏障的...
目前针对以奥希替尼为代表的三代 EGFR-TKI 耐药机制的探索越来越清晰,可选择耐药后治疗方案越来越多。总体上对于原发性耐药,现阶段尚缺乏充分的循证医学证据,临床实践中通常会尝试在原 EGFR-TKI 基础上联合化疗或抗血管生成治疗;而对于获得性耐药,无论是寡进展、颅...
国产自研NDA阶段的3代EGFR-TKI品种 1 马来酸艾维替尼 开发公司为艾森医药,可同时抑制EGFRL858R、Exon19del以及T790M突变,用于治疗具有EGFR突变或耐药突变的非小细胞肺癌,现处于中国NDA申请阶段,拟用二线治疗晚期或转移性非小细胞肺癌。 注册申报方面,2013年8月艾维替尼的临床试验申请(化药1类)获CDE受理;2014年9月...
1.3代EGFR-TKI (一线耐药):换1/2代EGFR-TKI 2.3代EGFR-TKI (二线耐药):1、T790/C797S反式突变—3代+1代 EGFR-TKI;2、T790/C797S顺式突变—布格替尼+西妥昔单抗 3.3代EGFR-TKI治疗耐药后出现MET扩增,加塞沃替尼(或尝试耐药分子改变对应的靶向药物:DS-8201、AMG510、洛拉替尼等) ...
4. 另外，三代TKI 伏美替尼，除了获批适应症外，在2023ASCO大会上有报道，在EGFR 20ins取得了较好...
第二代EGFR-TKI药物阿法替尼（afatinib）达克/可替尼（Dacomitinib）来那替尼（Nerlynx/neratinib）第三代EGFR-TKI药物奥希替尼（Osimertinib）阿美替尼（almonertinib）伏美替尼（Furmonertinib）简评近年来，抗肿瘤药物研发取得了长足进展，在 NSCLC 的赛道上，EGFR TKI 一直是各大药企关注的热门领域，而 EGFR TKI...
根据国家药品监督管理局(NMPA)官网显示,由艾力斯医药生产的第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)甲磺酸伏美替尼(商品名:艾弗沙,曾用名:艾氟替尼)已获批上市,适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展,并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性...
12 月 10 日,江苏艾力斯生物医药有限公司自主研发的第三代 EGFR-TKI「艾氟替尼」上市申请获药审中心承办(受理号:CXHS1900039)。 资料来源:CDE官网 国内三代EGFR-TKI,仅有阿斯利康的奥希替尼上市,目前尚未有国产三代上市,但艾森医药的艾维替尼和豪森的奥美替尼已经提交上市申请。