研究表明,PI3Kδ抑制剂化合物CHMFL-PI3KD-317显示出了良好的体内抗B细胞相关肿瘤的功效,例如急性髓细胞性白血病(AML)。本文描述了一种生物电子等排取代法,来开发新颖的2-氨基吡啶类PI3Kδ抑制剂。对类似结构进行构效关系研究和生物学评价,确定了化合物MR3278是一种有效的PI3Kδ抑制剂,对体外血液细胞具有一定的抗增...
本文利用生物电子等排取代策略,开发了一种基于2-氨基吡啶骨架的新型PI3Kδ抑制剂。MR3278对PI3Kδ具有高活性(IC50=30nM),并且与Idelalisib相比,对大多数AML细胞表现出更好的抗增殖活性。此外,MR3278作为潜在的PI3Kδ抑制剂显著抑制PI3K/AKT通路,并在Mv-4- 11细胞中表现出剂量依赖性诱导凋亡和G2/M周期阻滞。 综上...
2-氨基-4,6-二芳基吡啶衍生物,茚酮并二氢吡啶和吡啶类衍生物的综述.第二章:我们开发出一种合成2-氨基-4,6·二芳基吡啶衍生物的通用而简明的方法.该反应发生的过程包括迈克尔加成,分了内环化,芳构化.主要通过Cs2CO3或哌啶作为碱促进剂,在1,4-二氧六环中回流α,β-不饱和酮1和1,1-烯二胺2-3的混合溶液9...
2位氨基与AB-TRC的C-7位羧基进行酰化反应得到未脱保护基的产物,经叔丁醇钾/甲醇体系脱去乙酰基得到目标产物.落新妇苷C-7位2-氨基吡啶衍生物(AB-TRN-8),收率为48.2%;落新妇苷C-7位2-氨基-4-甲基吡啶衍生物(AB-TRN-9),收率为57.8%;落新妇苷C-7位2-氨基-4-乙基吡啶衍生物(AB-TRN-10),收率为41.3%;...
专利名称:新颖的2-氨基嘧啶酮衍生物或2-氨基吡啶酮衍生物及其用途的制作方法 技术领域: 本发明涉及新颖的化合物及其药物组合物。此外,本发明涉及用于治 疗和/或预防以下疾病的治疗方法A|3相关病理(Ap-related pathology),例如 唐氏综合征(Downssyndrome)和(3-淀粉样血管病,例如但不限于脑淀粉样血 管病、遗传性...
分子式: C5H5ClN2 产品名称: 3-氯-2-氨基吡啶 产品类型: 中间体 产品规格: 25 有效成分含量: 98% 是否进口: 否 用途范围: 中间体 包装规格: 25kg 分子量: 128.56 产地: 湖北 Mol文件: 39620-04-7.mol 执行标准: 企业标准 熔点: 59-62℃ 价格说明 价格:商品在平台的展...
首先利用醛酮缩合制得二烯酮(1),然后利用1与甲胺溶液作用制得哌啶酮(2),最后利用Gewald反应使2、氰乙酸乙酯与硫磺在吗啡啉催化下,得到未见文献报道的2-氨基四氢吡啶并噻吩衍生物3,产率60%～80%。4) α-(aminomethyl)pyridine derivative α-氨甲基吡啶衍生物5...
氨基吡啶衍生物及其作为选择性alk-2抑制剂的用途 1.本技术是申请日为2017年7月18日、申请号为201780044640.4(国际申请号为pct/cn2017/093385)、名称为“氨基吡啶衍生物及其作为选择性alk-2抑制剂的用途”的发明专利申请的分案申请。 背景技术: 2.alk-2,也称为激活素a受体i型(acvr1)或丝氨酸苏氨酸蛋白激酶受体...
一种制备2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物的方法,包括在隋性反应溶剂中在碱和钯催化剂存在下,将式III或VIII化合物与式IV化合物反应,得到式V或X化合物,或可用于制备2-苯基-3-氨基吡啶、其取代的苯基衍生物的盐的式V化合物。优选,将式I和式II或IIV在惰性反应溶剂中反应生成式III或VIII的化合物。式....