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MCE 国际站:15-PGDH 靶点描述:15-PGDH(15-羟基前列腺素脱氢酶)是乳腺、结肠、肝脏、肺和胰腺的肿瘤抑制因子,因为这种酶的表达减少与肿瘤发生增加有关。 15-PGDH 代谢细胞内 PGE2,使该配体无法结合 EP 受体,从而抑制 PGE2 信号传导。肿瘤抑制因子 15-PGDH 是前列腺素 E2 分解代谢中的关键酶,在结直肠癌 (CRC...
在一些实施方案中,相对于给予15-pgdh抑制剂之前的组织,所述组织中的pge2水平增加。在一些实施方案中,所述组织中pge2的水平增加至与未患所述线粒体疾病、病症或病况的对象的同一组织中存在的水平基本上相似的水平。 6、在任何上述实施方案中,所述组织中pge2的水平增加至与未患所述线粒体疾病、病症或病况的对象的...
SW033291(SW033291)是15-羟基前列腺素脱氢酶(15-PGDH)的选择性抑制剂,通过非竞争性方式结合15-PGDH,IC50和Ki app分别为1.5 nM和0.1 nM。15-PGDH是一种肿瘤抑制子,其低表达与多种肿瘤发生有关。15-PGDH是前列腺素E2分解代谢的关键酶,SW033291可增加组织中前列腺素PGE2的水平。
可以剂量依赖性的显著增加pge2的生成,并且对ipf和肝脏再生效果显著。结合小鼠的药代动力学数据,可知本发明化合物分别在小鼠体内表现出优良的药代动力学性质,具备较高的安全性和成药性质。 185、本发明提供了制备i所示化合物、溶剂化物、药学上可接受的盐、药学上可接受的盐的溶剂合物或前药的方法及中间体,所述...
SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂,Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务 ...
Blau说,“我们发现,在年老小鼠中,即使只是部分抑制15-PGDH,也能将PGE2恢复到年轻小鼠中的生理水平。这些小鼠的肌纤维比治疗前变得更大,更强壮。线粒体数量更多,外观和功能都像年轻小鼠肌肉中的线粒体。”此外,接受治疗的年老小鼠也能比未接受治疗的年老小鼠在跑步机上跑得更久。
SW033291 是一种有效且高亲和力的 15-PGDH 抑制剂,Ki 为 0.1 nM。SW033291 增加骨髓和其他组织中前列腺素 PGE2 的水平。SW033291 还可促进组织再生。 MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务 我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务 ...
抑制铁死亡能够有效减轻脑缺血再灌注(cerebral ischemia-reperfusion,CIR)所致的神经功能损伤以及脑组织梗死,但其机制尚有待深入研究.15-羟基前列腺素脱氢酶(15-hydroxyprostaglandin dehydrogenase,15-PGDH)是前列腺素E2(prostaglandin E2,PGE2)的降解酶,对PGE2的水平具有重要的调控作用.15-PGDH在肿瘤,急性肾损伤,急性肝...
PGE2 has been implicated in various biological actions, such as pain sensation and inflammatory condition [44]. COX- 2 and mPGES-1 are functionally coupled and considered as the primary enzymes for the inflammatory PGE2 generation [45]. Although the positive control DXM showed significant in- ...