具体来说,I型抑制剂(如L-1MT)是Trp竞争性抑制剂,与IDO1-Heme(Fe3+)-O2结合;II型抑制剂(如epacadostat)与IDO1-Heme(Fe2+)相互作用并与O2竞争血红素的第六配位结合位点;III型抑制剂(如4-苯咪唑(4PI)),与IDO1-Heme(Fe3+)结合并阻碍酶的还原活化...
IDO1抑制剂1-MT并不能抑制IFN-γ诱导的IDO1表达,但可以抑制IFN-γ促进的胶质瘤细胞迁移和侵袭;在U87细胞中过表达IDO1/TDO可明显提高细胞的迁移和侵袭能力。用RNA干扰技术敲除TDO表达后,明显降低U87细胞迁移和侵袭能力。同时,Kyn促进U87细胞迁移和侵袭;在补充外源性Kyn时,可逆转IDO1抑制或TDO敲除引起的迁移和侵袭能...
IDO1抑制剂1-MT并不能抑制IFN-γ诱导的IDO1表达,但可以抑制IFN-γ促进的胶质瘤细胞迁移和侵袭;在U87细胞中过表达IDO1/TDO可明显提高细胞的迁移和侵袭能力。用RNA干扰技术敲除TDO表达后,明显降低U87细胞迁移和侵袭能力。同时,Kyn促进U87细胞迁移和侵袭;在补充外源性Kyn时,可逆转IDO1抑制或TDO敲除引起的迁移和侵袭能...
图1 吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂1-甲基色氨酸(1-MT)和激活剂γ干扰素(IFN-γ)对外阴阴道念珠菌病(VVC)模型小鼠阴道灌洗液中白念珠菌菌丝形态的影响(× 400) 空白组小鼠阴道灌洗液涂片中未见白念珠菌菌丝和孢子;VVC模型组菌丝...
IDO1抑制剂1-MT虽不能抑制IFN-γ诱导的IDO1表达，但可以抑制IFN-γ促进的胶质瘤细胞迁移和侵袭。在U87细胞中，过表达IDO1/TDO可提高细胞迁移和侵袭能力，而敲除TDO则降低迁移和侵袭能力。Kyn促进U87细胞迁移和侵袭，补充外源性Kyn可逆转IDO1抑制或TDO敲除引起的迁移和侵袭能力降低。研究还发现，IDO1/...
物例如1‑甲基色氨酸(1‑MT)作为IDO1的竞争性抑制剂(Cady和Sono, Arch.Biochem.Biophys.1991,291,326),并为IDO1将是用于癌症的药理学干预的有吸引力 的靶标的观念提供了证明(Hou等人,Cancer Res.2007,614)。从海洋无脊椎动物分离的天 然产物以比色氨酸衍生物高得多的效力抑制IDO1。迄今为止已经描述的在nM...
生化机理甲基化色氨酸,可作为吲哚胺2,3-二加氧酶(IDO)抑制剂。防止小鼠过度表达IDO的树突状细胞触发的T细胞无反应。 储存温度-80℃储存 运输条件超低温冰袋运输 产品介绍 用于制备天然产物如大灵生物碱(macroline alkaloids);也用在色氨酸酯类和醛类的Pictet-Spengler反应;也用于合成1位取代的indolactam前体。
使用IDO1抑制剂1-MT治疗荷瘤小鼠,有效地阻止了AhR核转位(图5d),下调了MEP中RUNX1的表达(图5e),同时降低了外周血中KYN的水平(图5f)。此外,SR1抑制AhR下调了荷瘤小鼠MEP中Cyp1a1、CyP1B1和RUNX1的表达(图5g,h)。然而,在携带Ahr-/-荷瘤小鼠中没有检测到RUNX1下调(图5i)。结果表明,1-MT和SR1都阻碍了荷...
在过去的几十年中,大多数色氨酸类似物被证明可以作为IDO1抑制剂。最经常使用的就是1-甲基-色氨酸 (1-MT, 42, 图10)[44],现在多作为化学工具研究IDO1 的生物学作用。1-MT 和低氧细胞毒素替拉扎明 (TPZ) 的杂合分子43 (Ki = 76.3 μmol·L-1) ,首先作为低氧细胞毒素起作用,然后它们的代谢产物TPZ - NO...
作为IDO1和/或TDO抑制剂的新颖的8-取代的咪唑并[1,5-a] 吡啶 [0001]本申请是中国申请号为201680020381.7、 发明名称为“作为吲哚胺2,3-二加氧酶和/或色氨酸2,3-二加氧酶抑制剂的新颖的5或8-取代的咪唑并[1,5-a]吡啶”且申请日为2016年4月8日的专利申请(PCT申请号为PCT/CN2015/076296)的分案申请...