1-甲基色氨酸(1 MT)是目前应用最广泛的IDO1抑制剂,具有中等的抑制活性。然而,1-MT的两个立体异构体表现出不同的效力:(i) D-1 MT(1)作为Trp–Kyn通路抑制剂,处于三期临床试验,但在体外不抑制IDO1;(ii)L-1 MT(8)作为L-色氨酸的底物竞争性抑制剂,...
作者的研究证实,IDO1/TDO通过Kyn介导胶质瘤细胞迁移和侵袭。IDO1抑制剂1-MT并不能抑制IFN-γ诱导的IDO1表达,但可以抑制IFN-γ促进的胶质瘤细胞迁移和侵袭;在U87细胞中过表达IDO1/TDO可明显提高细胞的迁移和侵袭能力。用RNA干扰技术敲除TDO表达后,明显降低U87细胞迁移和侵袭能力。同时,Kyn促进U87细胞迁移和侵袭;在...
在U87细胞中,过表达AQP4或用Kyn处理可促进其迁移和侵袭,但Kyn处理并不能逆转AhR抑制或AQP4敲除的影响。1-MT可抑制IFN-γ诱导的肌动蛋白F-actin表达,IDO1和TDO过表达以及Kyn处理均可增加F-actin表达,敲除TDO则抑制F-actin表达,说明IDO1/TDO-Kyn-AhR-AQP4信号通路在调控胶质瘤细胞迁移和侵袭中发挥重要作用。 作者...
之后, 对两种异构体进行拆分, 相比较D-1-MT, L-1-MT在体外重组IDO1酶活性和HeLa细胞中建立IDO1酶活性检测中表现出更好的抑制活性。但是, 研究也发现对于人或小鼠树突状细胞中表达的天然IDO1, D-1-MT与L-1-MT的抑制活性基本相似。然而, D-1-MT对T细胞增...
IDO1抑制剂1-MT虽不能抑制IFN-γ诱导的IDO1表达，但可以抑制IFN-γ促进的胶质瘤细胞迁移和侵袭。在U87细胞中，过表达IDO1/TDO可提高细胞迁移和侵袭能力，而敲除TDO则降低迁移和侵袭能力。Kyn促进U87细胞迁移和侵袭，补充外源性Kyn可逆转IDO1抑制或TDO敲除引起的迁移和侵袭能力降低。研究还发现，IDO1/...
1-MT 和低氧细胞毒素替拉扎明 (TPZ) 的杂合分子43 (Ki = 76.3 μmol·L-1) ,首先作为低氧细胞毒素起作用,然后它们的代谢产物TPZ - NO 杂合物作为IDO1 抑制剂,具有独特的作用模式[45]。含有D-1-MT的Pt (IV) 复合物44 和45 作为免疫化疗剂,可以促进T 细胞增殖,促进免疫调节作用[46]。2017 年,Crosign...
已经表明, IDO抑制剂1-MT, 可与化疗剂协同作用, 以减少小鼠中的肿瘤生长,这表明IDO抑制也可增强常规细胞毒性疗法的抗肿瘤活性[Muller AJ,et.al.,Nat Med.2005Mar; 11(3):312-9]。 已经表明, IDO抑制剂可与抗-CTLA-4抗体或抗-PDL-1抗体协同抑制小鼠模型中的肿瘤生长[Holmgaard RB,et.al.,J Exp Med....
IDO通路抑制剂(Indoximod),中文名称:IDO通路抑制剂(Indoximod)英文名称:Indoximod产品规格:250mg发货周期:～3天Indoximod(D-MT,NLG889)是吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)通路的抑制剂,Ki值为9μM。注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗
物例如1‑甲基色氨酸(1‑MT)作为IDO1的竞争性抑制剂(Cady和Sono, Arch.Biochem.Biophys.1991,291,326),并为IDO1将是用于癌症的药理学干预的有吸引力 的靶标的观念提供了证明(Hou等人,Cancer Res.2007,614)。从海洋无脊椎动物分离的天 然产物以比色氨酸衍生物高得多的效力抑制IDO1。迄今为止已经描述的在nM...
1-mtido抑制剂 更新时间:2024年12月08日 综合排序 人气排序 价格 - 确定 所有地区 实力供应商 已核验企业 在线交易 安心购 查看详情 ￥57.00/千克 山东泰安 马来酰肼 99% 选择性除草剂暂时性植物生长抑制剂 123-33-1 惠腾 除草剂 惠腾品牌 山东省立帆化工有限公司 3年 查看详情 ￥23.00/千克 山东...