胃癌:SOX方案(替吉奥+奥沙利铂)、XELOX方案(卡培他滨+奥沙利铂)以及FOLFOX方案(氟尿嘧啶加叶酸+奥沙利铂); 妇科恶性肿瘤:TC方案(紫杉醇+卡铂)、TP方案(紫杉醇+顺铂)、PAC方案(顺铂+多柔比星+环磷酰胺)以及PC方案(顺铂+环磷酰胺...
奥沙利铂对胃肠道、肝、肾和骨髓的毒性较顺铂和卡铂明显减轻,耐受性良好。 奥沙利铂是第一个对结肠癌有显著疗效的铂类药物,临床上常与5-氟尿嘧啶或卡培他滨、甲酰四氢叶酸钙联合使用。 此外奥沙利铂对非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、胆...
以顺铂为例,顺铂可通过被动扩散、铜特异性转运蛋白 (CTR) 等机制跨膜转运进入细胞。顺铂在氯离子浓度高的血液中不进行水化,而当顺铂穿过细胞膜进入肿瘤细胞后,由于细胞内氯离子浓度显著降低,顺铂两个氯离子迅速发生解离,并与水结合生成带正电的水合铂。而细胞核内的DNA带负电,由于正负相吸的静电作用,带正电的水...
奥沙利铂对胃肠道、肝、肾和骨髓的毒性较顺铂和卡铂明显减轻,耐受性良好。 奥沙利铂是第一个对结肠癌有显著疗效的铂类药物,临床上常与5-氟尿嘧啶或卡培他滨、甲酰四氢叶酸钙联合使用。 此外奥沙利铂对非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、胆管细胞癌、卵巢癌、恶性淋巴瘤、食管癌、肝癌和头颈部肿瘤等也有较好的疗效。
卡铂是顺铂衍生物,作用机制同顺铂,消化道反应低。 特点是:化学稳定性好,溶解度比顺铂高 16 倍,临床上可以和多种抗癌药物联合应用。但应注意卡铂与顺铂具有交叉耐药性。 卡铂的主要不良反应是血液学毒性,尤其是血小板减少症的发生率约为 85%,15%～26% 的患者伴有重度骨髓抑制。但也有大样本研究显示,卡铂与顺铂相...
目前临床上广泛使用的铂类抗肿瘤药物包括顺铂、卡铂和奥沙利铂,都是基于二价铂的抗肿瘤药物,但这类药物见光易分解,对肿瘤细胞的靶标性较差。香港城市大学化学系朱光宇教授团队研发出了一种可控激活的高效四价铂前药(Phorbiplatin),这种前药对光较稳定,在进入肿瘤细胞体内后会被激活,先还原成二价铂再杀死肿瘤...
卡铂 卡铂(Carboplatin)为第二代铂类化合物。其作用机制、适应证与顺铂相同,具有抗瘤活性较强、毒性较低的特点。肾毒性轻微且不常见,耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制比顺铂强,是剂量限制性毒性。与顺铂有交叉耐药性。 奥沙利铂 奥沙利铂(Oxaliplatin)为第三代铂类抗癌药。主要用于乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、睾丸...
铂类药物是目前临床上使用最广的化疗药物之一,被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。目前临床上常用的铂类药物主要有五种,包括第一代顺铂,第二代卡铂、奈达铂以及第三代奥沙利铂和洛铂。
奥沙利铂 虽然奥沙利铂也属于铂类药物,但在是药效、药动力、抗肿瘤谱及细胞毒性方面与顺铂、卡铂等存在较大差异。 特点是:奥沙利铂是铂类药物中对癌细胞杀伤作用最强的药物,也是第一个抵抗肿瘤细胞耐药性的铂类药物。 // 洛铂 洛铂为 1:1 非对映异构体混合物。
卡铂×顺铂:不完全耐药 卡铂×奥沙利铂:无交叉耐药 05、其它使用注意 ①卡铂与铝可发生化学反应,因此配置或储存药液的容器、患者的餐具等都应当避免铝制品; ②卡铂易溶于水,对光敏感,应避光; ③卡铂与氨基糖苷类药物共同使用时会增加肾毒性和耳毒性。