以顺铂为例,顺铂可通过被动扩散、铜特异性转运蛋白 (CTR) 等机制跨膜转运进入细胞。顺铂在氯离子浓度高的血液中不进行水化,而当顺铂穿过细胞膜进入肿瘤细胞后,由于细胞内氯离子浓度显著降低,顺铂两个氯离子迅速发生解离,并与水结合生成带正电的水合铂。而细胞核内的DNA带负电,由于正负相吸的静电作用,带正电的水...
胃癌:SOX方案(替吉奥+奥沙利铂)、XELOX方案(卡培他滨+奥沙利铂)以及FOLFOX方案(氟尿嘧啶加叶酸+奥沙利铂); 妇科恶性肿瘤:TC方案(紫杉醇+卡铂)、TP方案(紫杉醇+顺铂)、PAC方案(顺铂+多柔比星+环磷酰胺)以及PC方案(顺铂+环磷酰胺...
奥沙利铂于2002年获得美国FDA批准。奥沙利铂保持了顺铂的顺式结构,引入疏水性二氨基环己烷配体,阻止了修复蛋白与DNA的结合,因此奥沙利铂成为第一个抵抗肿瘤细胞耐药性的铂类药物。 奥沙利铂对胃肠道、肝、肾和骨髓的毒性较顺铂和卡铂明显减轻,耐受性良好。 奥沙利铂是第一个对结肠癌有显著疗效的铂类药物,临床...
奥沙利铂对胃肠道、肝、肾和骨髓的毒性较顺铂和卡铂明显减轻,耐受性良好。 奥沙利铂是第一个对结肠癌有显著疗效的铂类药物,临床上常与5-氟尿嘧啶或卡培他滨、甲酰四氢叶酸钙联合使用。 此外奥沙利铂对非小细胞肺癌、胃癌、胰腺癌、胆...
奥沙利铂 虽然奥沙利铂也属于铂类药物,但在是药效、药动力、抗肿瘤谱及细胞毒性方面与顺铂、卡铂等存在较大差异。 特点是:奥沙利铂是铂类药物中对癌细胞杀伤作用最强的药物,也是第一个抵抗肿瘤细胞耐药性的铂类药物。 // 洛铂 洛铂为 1:1 非对映异构体混合物。
铂类药物属于细胞周期非特异性药物,其主要通过抑制DNA的转录及复制,从而促进肿瘤细胞凋亡,发挥抗肿瘤作用。铂类药物是目前临床上使用最广的化疗药物之一,被广泛用于肺癌、膀胱癌、卵巢癌、宫颈癌、食管癌、胃癌、结直肠癌和头颈部肿瘤等常见恶性肿瘤的治疗。目前临床上常用的铂类药物主要有五种,包括第一代顺铂,第二...
卡铂(Carboplatin)为第二代铂类化合物。其作用机制、适应证与顺铂相同,具有抗瘤活性较强、毒性较低的特点。肾毒性轻微且不常见,耳毒性和神经毒性罕见。骨髓抑制比顺铂强,是剂量限制性毒性。与顺铂有交叉耐药性。 奥沙利铂 奥沙利铂(Oxaliplatin)为第三代铂类抗癌药。主要用于乳腺癌、卵巢癌、黑色素瘤、睾丸癌、...
胃癌:SOX方案(替吉奥+奥沙利铂)、XELOX方案(卡培他滨+奥沙利铂)以及FOLFOX方案(氟尿嘧啶加叶酸+奥沙利铂); 妇科恶性肿瘤:TC方案(紫杉醇+卡铂)、TP方案(紫杉醇+顺铂)、PAC方案(顺铂+多柔比星+环磷酰胺)以及PC方案(顺铂+环磷酰胺)等。 受药物相互作用影响,铂类药物与其他抗肿瘤药物联合用药时应注意给药顺序,例...
卡铂×奥沙利铂:无交叉耐药 05其它使用注意 ①卡铂与铝可发生化学反应,因此配置或储存药液的容器、患者的餐具等都应当避免铝制品; ②卡铂易溶于水,对光敏感,应避光; ③卡铂与氨基糖苷类药物共同使用时会增加肾毒性和耳毒性。 环硫铂 环硫铂(SHP)与卡铂同属于第二代铂类药,作用效果与顺铂相似,适应症包括泌尿...
目前临床上广泛使用的铂类抗肿瘤药物包括顺铂、卡铂和奥沙利铂,都是基于二价铂的抗肿瘤药物,但这类药物见光易分解,对肿瘤细胞的靶标性较差。香港城市大学化学系朱光宇教授团队研发