第二代酪氨酸激酶抑制剂达沙替尼,自2006年美国FDA批准至今,已在全球42个国家获批用于慢性髓性白血病(CML)及费城染色体学门证员效阳性(Ph+)急性淋巴细胞白血病(ALL)的治疗(一线及二线治疗)。2011年9月7号国家食品药品监督管理局(CFDA)批准施达赛用于各期慢性髓性白血病的二线治疗。
BCR/ABL激酶(兰色)有两个结合位点,一个结合ATP(黄色),一个结合底物(粉色),在两个位点结合后,磷酸基团(绿色)从ATP转移到底物上,使底物酪氨酸残基磷酸化。酪氨酸激酶抑制剂(Tyrosine Kinase Inhibitor,TKI)可以选择性地阻断ATP与BCR/ABL激酶结合位点,有效地抑制BCR/ABL...
受体酪氨酸激酶抑制剂,全称为protein receptor tyrosine kinase(RTK) inhibitor,为受体酪氨酸激酶的抑制剂,抑制剂通常为小分子化合物。功能 RTK功能:细胞信号转导通路通过细胞表面受体将外部信号转化为内部信号,细胞膜受体通常有两种转化途径:通过与G蛋白偶联方式,或通过与酶受体结合。两种方式均可将信号转换、转移...
酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可有效阻断酪氨酸激酶活性,抑制细胞信号传导,从而抑制肿瘤细胞生长和增殖。目前,临床上常见的TKI类药物作用靶点主要包括:ErbB家族受体、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、血小板衍生生长因子受体(PDGFR)、干细胞生长因子受体(KIT)及成纤维细胞生长因子受体(FGFR...
酪氨酸激酶抑制剂的作用和功效主要是抗肿瘤、抗血管生成,适用于白血病、非小细胞肺癌、肾癌等疾病的治疗。 1、抗肿瘤:酪氨酸激酶抑制剂是一种小分子抗肿瘤药物,通过抑制细胞信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和增殖,从而促进癌细胞凋亡,达到抗肿瘤的目的。临床上常用的药物有甲磺酸伊马替尼片、甲磺酸索拉非尼片、尼洛替尼...
酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,,抑制细胞增殖,已经开发为数种抗肿瘤药物。 目前临床上最常用的针对BCR-ABL酪氨酸激酶小分子抑制剂(TKI)包括第一代药物伊马替尼,第二代药物达沙替尼(施达赛 )和尼罗替尼。酪氨酸激酶抑制剂...
1.药理作用:酪氨酸激酶抑制剂可作为三磷酸腺苷(ATP)与酪氨酸激酶结合的竞争性抑制剂,也可作为酪氨酸的类似物,阻断酪氨酸激酶的活性,抑制细胞增殖,已经开发为数种抗肿瘤药物。 2.代表药物 (1)吉非替尼 适应症:主要用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞癌(NSCLC)患者的一线治疗和...
酪氨酸激酶抑制剂是小分子抗肿瘤药物,可穿过细胞膜在肿瘤细胞内部阻断癌细胞生长分裂的信号通路。一些酪氨酸激酶抑制剂也有抗血管生成的效应。 不同类型酪氨酸激酶抑制剂: 1. 表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂: EGFRs是表达于包括肿瘤细胞在内的某些细胞...
酪氨酸激酶抑制剂(英文Tyrosine kinase inhibitors缩写TKI)为一类能抑制酪氨酸激酶活性的化合物。酪氨酸激酶(Tyrosinekinase)是一类催化ATP上γ-磷酸转移到蛋白酪氨酸残基上的激酶,能催化多种底物蛋白质酪氨酸残基磷酸化,在细胞生长、增殖、分化中具有重要作用。迄今发现的蛋白酪氨酸激酶中多数是属于致癌RNA病毒的癌...