系统总结了酪氨酸激酶抑制剂(TKI)在体内产生10种活性代谢产物,影响胆汁酸代谢、核苷酸代谢、肠道菌群代谢等14条内源性代谢途径,同时提出了减轻TKI诱导器官损伤的策略,为减轻TKI在临床上的毒副作用提供了科学依据。
酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)在治疗多种血液系统恶性肿瘤和实体瘤方面显示出显著的效用。鉴于其广泛应用,TKI引起的不良反应的频率越来越高。这些副作用的潜在机制尚不清楚,导致在制定有效治疗方面存在严重的空白。在这篇综述中,作者检查了多项临床前和临床研究,并收集了有关这些不良反应的病理生理学、机制和临床管理的证据...
目的 探讨酪氨酸激酶(JAK)抑制剂AG490对血管内皮细胞抗过氧化氢(H2O2)损伤的保护作用及其机制.方法 分别用不同浓度H2O2(100、200、400 μmol/L)处理体外培养的人脐静脉内皮细胞(HUVECs)2、4、6h,噻唑蓝(MTT)法测定内皮细胞活力;H2O2(400 μmol/L)建立HUVECs损伤模型,实验分4组:对照组、H2O2组、H2O2+ AG490...
摘要:布鲁顿酪氨酸激酶(BTF)参与介导B细胞和巨噬细胞的多条信号通路,在其存活、增殖与分化过程中发挥重要作用,是治疗B细胞相关肿瘤和某些实体肿瘤新的分子靶标.依鲁替尼是首个口服不可逆BTK抑制剂,有效抑制B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡.美国食品药品管理局现已批准用于套细胞淋巴瘤、慢性淋巴细胞白血病、华氏巨球蛋...
布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂 BTK 抑制剂的作用机制 2024 布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(BTK inhabitor,BTKi)改变了 B 细胞淋巴瘤患者的治疗手段,这类靶向药在不少患者中很大程度上取代了化学、免疫治疗。本文将从 BTK 与 BCR 信号通路转导、淋巴瘤发生发展与BCR 信号通路的关系、BTKi 治疗淋巴瘤的靶点方面,简单介绍 BTKi在...
配套讲稿: 如PPT文件的首页显示word图标,表示该PPT已包含配套word讲稿。双击word图标可打开word文档。 特殊限制: 部分文档作品中含有的国旗、国徽等图片,仅作为作品整体效果示例展示,禁止商用。设计者仅对作品中独创性部分享有著作权。 关键 词: 布鲁顿 酪氨酸 激酶 抑制剂 BTK 作用 机制 2024...
酪氨酸激酶抑制剂STI571对慢性粒细胞性白血病K562细胞周期的作用及机制
本题考查的是酪氨酸激酶抑制剂的作用机制。 表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂包括吉非替尼、厄洛替尼、奥希替尼、埃克替尼等。 【考点延展】他莫昔芬属于雌激素受体拮抗剂,是调节体内激素平衡的药物。巯嘌呤属于嘌呤核苷酸合成酶抑制剂,是干扰核酸生物合成的药物。紫杉醇属于微管蛋白活性抑制剂,是抑制蛋白质合成...