其PK/PD评价参数为Cmax/MIC,或AUC24/MIC。 b) 时间依赖/无PAE,此类药物浓度在一定范围内与杀菌活性有关,通常在药物浓度达到对细菌MIC的4-5倍时,杀菌速率达饱和状态,药物浓度继续增高,其杀菌活性及速率并无明显改变,其杀菌活性与药物浓度超过细菌MIC时间的长短有关。β-内酰胺类药物抗生素,包括青霉素类、头孢菌素...
结合药物分布与 PK/PD 分析,当左氧氟沙星对肺炎链球菌的 MIC 为 1 mg/L 时,500 mg qd 的给药方案即能达到治疗肺炎链球菌等下呼吸道感染的 PK/PD 靶值(Cmax/MIC ≥ 5 和 AUC0-24 h/MIC 25-63),提示左氧氟沙星片 500 m...
临床前大鼠毒性实验显示,白蛋白包裹的紫杉醇的MTD是溶剂型紫杉醇的1.5倍,所以临床推荐剂量也是后者的1.5倍,但两者在血浆中的暴露浓度是比较相近的[5]。 效价强度是指导新药临床剂量设计的重要PD参数之一。效价强度(potency)常用于比较...
问题1:喹诺酮类药物的PK/PD特点是什么?喹诺酮类药物是合成抗菌药,抗菌谱广,其中环丙沙星和左氧氟沙星对铜绿假单胞菌有很强的活性,莫西沙星、左氧氟沙星、吉米沙星、奈诺沙星对呼吸道感染常见致病病原体如肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等有良好的抗菌作用。喹诺酮类药物属于有一定抗菌药后效应(PAE)的浓度依赖...
运用药代动力学和药效动力学( PK/PD )的原理对使用量在前 3 位的抗菌药物给药方案 (剂量和给药间隔)的合理性进行分析。2 结果占抗菌药物销售总金额百分比前 3 位的是 β- 内酰胺类(头孢菌素类、青霉素类、碳青霉烯类)、喹诺酮类和氨基糖苷类抗菌药物,分别占 72.3% 、 10.1% 和 5.1% 。头孢菌素类、...
噁唑烷酮类主要有利奈唑胺和特地唑胺,对包括MRSA、万古霉素耐药肠球菌(VRE)和青霉素耐药肺炎链球菌(PRSP)在内的革兰阳性菌有强大的抗菌活性。其抗菌作用机制的独特之处是与50S亚基结合阻断70S起始复合物形成。 噁唑烷酮类为时间依赖性且具有长PAE特点的药物,其PK/PD指数为AUC0~24/MIC。
一般青霉素类、头孢菌素类、碳青霉烯类的目标T>MIC分别至少占给药间隔时间的40%、50%、30%。抗菌药物PK与PD-时间依赖性VS浓度依赖性--第3页抗菌药物PK与PD-时间依赖性VS浓度依赖性--第4页第2种模式也是时间依赖性,但PAE持续时间较长。抗菌药物浓度低于MIC后,细菌不会即刻恢复生长,其抗菌效果对作用时间的...
GalNAc-siRNAs药物ADME特性及PK-PD模型 鼎泰集团TriApex 2023-09-21 07:00 +订阅 寡核苷酸药物研发近年来发展迅速,目前FDA已批准 10款反义核苷酸(ASO)和5款siRNA药物上市。在寡核苷酸药物研发过程中,递药系统起着关键作用,其中GalNAc (N-乙酰化的半乳糖胺)直接与寡核苷酸结合或将其修饰到特定的递送系统作为...
替加环素属于时间依赖性抗菌药物,具有较长的PAE,对大肠埃希菌体外和体内PAE分别为1.8~2.9 h和4.9 h,对肺炎链球菌为8.9 h。AUC0~24/MIC为预测替加环素临床和微生物疗效的最佳PK/PD指数,靶值为17.9;对于社区获得性肺炎(CAP)患者,当游离药物浓度计算的AUC(fAUC)0~24/MIC ≥12.8时可取得较好疗效。目前说明书...