药物共晶还能改善药物的稳定性、机械性质、生物学性质等, 例如McKellar等通过合成丙泊酚−异烟酰胺共晶, 显著提高丙泊酚熔点, 使其在常温下由液态形式转为固态形式, 大大提升药物的热稳定性; Wang等研究发现替莫唑胺−橙皮素共晶改善了替莫唑胺的塑性与可压性, ...
药物-药物共晶技术作为药物联合治疗的一种新方法,可在不改变药物活性成分化学结构的前提下,优化药物理化性质,发挥协同及双重药物治疗效果,克服传统联合用药中存在的缺陷,成为近年来固体化学药物研究领域备受关注的研究热点。该文综述近些年药物-药物共晶设计预测方法、制备方法与应用优势,可为其后续在药物研发领域的应用提供...
结果:共晶的本质是一个超分子自组装系统,可在不损害药物原有药效的基础上实现对药物理化性质的修饰,从而提高药物的稳定性和生物利用度等特性。结论:药物共晶是一种具有潜力的药物固体形式,应结合共晶本身的性质特点,充分发挥其改善原料药性能的作用,积极将试验室成果转化为上市产品。 关键词:药物共晶;形成机制;应用;...
共晶药物是一种新型的药物形态,是药物的活性成分与共晶试剂之间相互作用的结果,从而形成共晶体,它所呈现的药物形态更加稳定,增强了药物的稳定性,更加有利于药物在生物体中的利用,成为目前药物产品开发的一种新形势,成为国内外医药领域研究的热点内容.本文就药物共晶的类别,制备,工艺,利用率等多方面对目前国内外共晶...
近年来,为了方便联合用药,提高患者的服药依从性,越来越多的活性药物也被作为共聚物分子进行研究。临床具有成本-效益优势和多靶点的固定剂量药物联用可帮助患者减少片剂用量和降低副作用风险,故可设计成共晶,如NECHIPADAPPU等用2-氯-4-硝基苯甲酸和乙酰胺合成了氟芬那酸(FFA)...
药物共晶自1961年被首次报道以来,因其能够改变固态材料的物理性质,尤其是提升药物溶解性、流动性、吸湿性以及实现味觉掩蔽,且在药学层面可以增强药效、降低毒副作用等,在现代制剂领域持续受到关注。目前已有多种药物共晶产品上市,还有更多产品进入临床前研究和临床试验阶段。热熔挤出是通过加热熔融、机械混合和挤压使混合物...
药物共晶的研究进展 0药物共晶的定义和应用一般药物固体形状包括盐、多晶、水合物、溶剂化物和共晶。而药物的固体形态的不同,往往会导致药物理化性质如溶解度、稳定性、生物利用度等发生显著变化。晶型药物由于具有固体剂型的稳定性、可操作性等方面的优势,一直是药物剂型研究的重点,而共晶作为一种新的药物固体形态,...
药物共晶多晶型的研究进展.docx,药物共晶多晶型的研究进展 药物晶是指以氢或其他不相容键(api)的形式合成活性药物成分(ccf)和共晶体(ccf)的新晶产物。 多晶型现象广泛存在于各类固体药物中, 它是影响药物稳定性和疗效的重要因素之一 在早期的共晶研究中, 研究人员曾经
内容提示: 123综述药物在机体中的生物利用率是由其理化性质与活性成分可起的作用决定的,药物成份是否有效是它是否可以治疗疾病的前提条件,也是医药研究人员关注的重点内容。药物共晶不但改变了药物形态,还改变了药物的稳定性、溶解度、生物利用率等,选用维生素、食品添加剂等共晶试剂,使药物的活性成份效用更强。利用溶液...
药物-药物共晶的研究进展