药物共晶是药物多组分晶体的一种重要形式,是指药物(API)与常温下为固体的药学可接受的小分子配体共聚物(CCF)通过氢键、范德华力、π-π堆积作用、卤键等非共价键作用下以固定的化学计量比结合而成的晶体。共晶可以在不影响药物内部结构的同时改善药物的理化性质,特别是提高口服固体制剂药物的溶解...
药物能够以多种不同的固态形式存在,如无定形、多晶型、水合物、溶剂化物、盐、盐水合物/溶剂化物、共晶、共晶盐、共晶盐水合物/溶剂化物、共晶水合物/溶剂化物等,每种固态形式都具有其独特的理化性质。 图1 固态物质的分类 共晶作为一种新兴的药物晶型,可以在不影响药物的...
在上一期文章《药物共晶技术(1):开启新药与改良型新药研发的大门》中讲述了这种创新的药物开发策略的技术优势以及巨大的商业化价值。 世界各地已经有多个共晶药物成功上市,这些成果展示了共晶技术在药品制造中的实际应用效果。一些典型的例子包括Seglentis®(塞来昔布和盐酸曲马多)、Entresto®诺欣妥(沙库巴曲缬沙坦钠)...
对于磺胺噻唑和尿素的共晶混合物,可能由于使用高水溶性载体(尿素)、减小药物颗粒大小以及药物晶体在介质中更好的润湿性,所有这些因素都有助于加快磺胺噻唑的溶解速度。 PART. 05 共晶混合物的制备方法 第一种获得共晶混合物的方法是药物和载体同时熔化,然后冷却直到凝固、粉碎并筛分。这项技术需要两种成分的混合,并加...
目前热熔挤出法正逐渐应用于更多药物-药物共晶制备过程,并适于进行工艺放大和工业生产。 3 药物-药物共晶的应用优势 由于药物-药物共晶可以在不改变药物化学结构的基础上,克服与传统联合用药相关的问题,作为潜在的固体形式提供双重甚至多重药物治疗效果。同时可以有效调节相关API的理化性质,如改善药物溶解性、增加稳定性...
药物共晶技术是一种创新的药物开发策略，它并不改变原有药物的化学结构，而是通过物理方式优化药物的理化性质，如提高溶解性、增强稳定性和改善生物利用度等。这种方法可以发挥协同治疗和减毒增效的作用，有助于解决常规复方药物和联合用药治疗中的一些问题。药物共晶技术的另一个优点是，它可以突破原研药物的专利壁垒。
建议不适用于FDA之前已指定为盐、络合物或其它非共晶形式的物质。 II.背景 共晶是由同一晶格中的两个或两个以上不同分子（通常为活性药物成分（API）和共晶形成物（“coformers”））组成的晶体物质。药物共晶提供了不同于API常规固态形式（例如盐和多晶型）的工程化固态形式的机会。可以定制共晶，以提高药品生物...
药物共晶 共晶能够使药物的固体形态更丰富,尤其是对于无定形、非解离或PKa较低的活性药物成分,共晶是改变药物固体形态的一种重要手段。同时,对于一些在相关法律和专利中保护的药品,共晶可以摆脱制约,达到专利保护的突破。因此,筛选最佳的药物固体性质在药物研究及临床应用上具有重要作用。
药物共晶是指在同一晶格中活性药物分子(API)和共晶形成物(CCF)按照固定的化学计量比晶。药物共晶是近几十年才被较多报道的新兴晶体形式,它使API有了更多样化的存在,且可改善药物的诸多理化性质,近年越来越受关注[1]。总的来说,药物共晶是一种可以改善活性药物成分诸多理化性质的新型固体形态,与单组分和复方药物相比...
药物共晶可以通过共结晶技术将药物分子以共价键的形式固定在一起,从 而改善药物的溶解度、稳定性、生物利用度和药效等性质。 药物共晶的分类 01 02 03 根据药物分子的组成, 可以将药物共晶分为二 元共晶、三元共晶等。 根据药物分子之间的相互 作用方式,可以将药物共 晶分为氢键型、π-π堆积 型、离子对型等。