晶型药物重点实验室ꎬ滕州 277500) 摘 要 药物~药物共晶技术作为药物联合治疗的一种新方法ꎬ可在不改变药物活性成分化学结构的前提下ꎬ优化 药物理化性质ꎬ发挥协同及双重药物治疗效果ꎬ克服传统联合用药中存在的缺陷ꎬ成为近年来固体化学药物研究领域备 受关注的研究热点ꎮ 该文综述近些年药物~药物共晶设计...
药物共晶是药物多组分晶体的一种重要形式,是指药物(API)与常温下为固体的药学可接受的小分子配体共聚物(CCF)通过氢键、范德华力、π-π堆积作用、卤键等非共价键作用下以固定的化学计量比结合而成的晶体。共晶可以在不影响药物内部结构的同时改善药物的理化性质,特别是提高口服固体制剂药物的溶解...
目前热熔挤出法正逐渐应用于更多药物-药物共晶制备过程,并适于进行工艺放大和工业生产。 3 药物-药物共晶的应用优势 由于药物-药物共晶可以在不改变药物化学结构的基础上,克服与传统联合用药相关的问题,作为潜在的固体形式提供双重甚至多重药物治疗效果。同时可以有效调节相关API的理化性质,如改善药物溶解性、增加稳定性...
在上一期文章《药物共晶技术(1):开启新药与改良型新药研发的大门》中讲述了这种创新的药物开发策略的技术优势以及巨大的商业化价值。 世界各地已经有多个共晶药物成功上市,这些成果展示了共晶技术在药品制造中的实际应用效果。一些典型的例子包括Seglentis®(塞来昔布和盐酸曲马多)、Entresto®诺欣妥(沙库巴曲缬沙坦钠)...
药物共晶可以作为药物盐型、晶型的补充,用于改善药物理化性质、溶解度、可生产性等。 从物理化学和监管的角度来看,共晶可被视为溶剂化物和水合物的特殊情况,即其中第二组分,共晶形成物在室温条件下为固体。FDA表示,满足要求的共晶物被分类为类似于多晶型,并且不被视...
化合物的溶解度等在内的参数,是决定候选药类药性的关键参数。制药科学家已经开发并使用了多种方法,来增强药物成分的应用,包括从溶解度,力学性能,可制造性等诸多方面的努力,目标是调节API的物理化学特性。其中药物共晶已经成为一条重要的策略。 1 共晶定义 ...
药物共晶技术是一种创新的药物开发策略，它并不改变原有药物的化学结构，而是通过物理方式优化药物的理化性质，如提高溶解性、增强稳定性和改善生物利用度等。这种方法可以发挥协同治疗和减毒增效的作用，有助于解决常规复方药物和联合用药治疗中的一些问题。药物共晶技术的另一个优点是，它可以突破原研药物的专利壁垒。
由两种或两种以上的化学物质共同形成的晶态物质被称为共晶物,共晶物属晶型物质范畴。 01 共晶优势 共晶在不改变药物作用靶点的基础上显著改善API的理化性质,如熔点、溶解度、渗透性、稳定性、生物利用度和机械性能等。共晶能够使药物的固体形态更丰富,尤其是对于无定型、非解离或pKa较低的活性药物成分,共晶是改变药物...
FDA 针对药物共晶的研发趋势,于2011 年 11 月发布了《药物共晶监管分类指南》(Guidancefor Industry: Regulatory Classification of PharmaceuticalCocrys-tals),后分别于2016年8月、2018年2月对该指南进行了更新。指南建议,当药物与某种辅料形成共晶后,可以将药物共晶作为“制剂中间体”来管理和控制。因此,共晶无需单独...
药物共晶 共晶能够使药物的固体形态更丰富,尤其是对于无定形、非解离或PKa较低的活性药物成分,共晶是改变药物固体形态的一种重要手段。同时,对于一些在相关法律和专利中保护的药品,共晶可以摆脱制约,达到专利保护的突破。因此,筛选最佳的药物固体性质在药物研究及临床应用上具有重要作用。