药物与受体的结合,以共价键结合时形成不可逆复合物,药物与受体以离子键 . 氢键 . 离子偶极 . 范德华力和疏水力等结合,形成可逆复合物。 药物与受体大分子相互作用,二者在立体空间上互补,在电荷分布上相互匹配,通过各种化学键的作用,使二者有效地相互结合,进一步引起受体构象改变,产生与药效有关的一系列药理效应。
(1)烃基:药物分子中引入烃基,可改变溶解度、解离度、分配系数,还可增加位阻,从而增加稳定性。 (2)卤素:卤素是很强的吸电子基,可影响药物分子间的电荷分布,增加脂溶性,延长药物作用时间。 (3)羟基和巯基 ①引入羟基可增强与受体的结合力,增加水溶性,改变生物活性。如山莨菪碱在 C-6 上比阿托品多一个羟基,其...
描述常见的药物-受体相互作用类型。相关知识点: 试题来源: 解析 答:共价键:药物与受体的某些原子共享一对或数对电子。 (1)疏水作用:两个不溶于水的分子或分子的一部分之间的相互作用,能量效应和熵效应等热力学作用,使疏水基团趋于集聚在一起。 (2)氢键作用:与电负性大的原子X(氟、氯、氧、氮等)共价结合的氢...
以下关于药物-受体相互作用的叙述正确的是A.受体激动剂是指既与受体有亲和力,又具有内在活性的物质B.同一受体的完全激动剂和部分激动剂可以联合应用,起协同增效的作用C.受体
药物与受体的相互作用 根据药物的亲和力和内在活性,可将药物分为激动药与拮抗药。 1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。 (1)完全激动药:具有较强的亲和力和内在活性(α=1)。 (2)部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性(α<1)。
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药物与受体之间的非共价键是维持两者相互作用的主要力量。 氢键因其方向性和强度在分子识别中起着关键作用。 疏水作用在药物与受体的疏水性口袋中尤为重要,它有助于稳定药物分子在受体内部的位置。 离子键和范德华力虽然相对较弱,但在药物-受体相互作用中也发挥着重要作用,尤其是在增强复合物稳定性方面。
由于偶极子的电荷含量小于离子的电荷含量,电荷-偶极和偶极-偶极相互作用弱于离子键。 然而,电荷-偶极和偶极-偶极相互作用是药物-受体相互作用整体强度的关键因素,因为它们存在于任何分子中。离子键和偶极相互作用之间的关键差异与偶极相互作用对距离和方向的依赖性...
(1)共价键结合:药物与受体间可产生的最强的结合键,难以形成,一旦形成不易断裂。共价键是由有关原子间共享电子而形成的,在外部介质中只有当使用加热和强烈化学试剂时,大部分共价键才能开裂,然而在体内生物相介质中,多数共价键是在温和的条件下通过酶的过程而形成和裂解的。 (2)非共价键相互作用:包括增强离子键,离...
【高频考点 2--药物与受体的相互作用】 1、化学键的作用 (1)共价键 ①定义:共价键键合是一种不可逆的结合形式,与发生的有机合成反应相类似。 ②举例:如烷化剂类抗肿瘤药物(如环磷酰胺、美法仑等),与 DNA 中鸟嘌呤碱基形成共价结合键,产生细胞毒活性。