药物受体是大分子(通常是蛋白质),它们与药物(激动剂)结合并介导药物反应。药理学拮抗剂逆转激动剂的作用,但不发挥其自身作用。竞争性拮抗发生于拮抗剂与激动剂竞争同一结合位点时,每一种拮抗剂都可能取代另一种。非竞争性拮抗发生在拮抗剂通过共价结合或其他过程永久性地破坏药物对受体...
第四节 药物与受体 受体(receptor)是细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分,能识别周围环境中某种微量化学物质,首先与之结合,并通过中介的信息转导与放大系统,触发随后的生理反应或药理效应。自从Langley 提出受体学说100年后,受体已被证实为客观存在的实体,类型繁多,作用机制多已被阐明,现在受体已不再是一个空泛笼统的...
RO,即受体占有率(Receptor Occupancy),是检测蛋白类药物对特定细胞亚群表面的特异靶点占据的程度(图1)。蛋白类药物主要包括单克隆抗体、配体、ADC和融合蛋白等;细胞亚群一般为外周血细胞,如红细胞、血小板、白细胞亚群(T细胞/B细胞/NK/单核/粒细胞等);药物靶点主要涉及PD-1/PD-L1、Tim3、4-1BB、CCR4、CD3和CD2...
受体是细胞在长期进化过程中形成的,对生物活性物质如药物具有识别和结合的能力,具有介导细胞信号转导工能的蛋白质,多数受体存在于细胞膜上,并镶嵌在脂质双层膜结构中,少数受体存在于细胞内。如与药物结合后,通过一系列信息传递机制激活细胞的特异性效应,使机体的生命活动正常进行。在...
阿片类镇痛药的药物靶点是阿片受体，包含 μ、κ、δ 阿片受体和痛敏素受体 (NOPR )。目前，已上市的阿片类镇痛药多数为 μ 型阿片受体（μOR）的激动剂。然而，这类药物在发挥强效镇痛作用的同时，也伴随着呼吸抑制和成瘾等严重副作用，极大地限制了其临床应用。每年，阿片类药物滥用造成超 10 万人死亡，其中...
药物与受体的相互作用 根据药物的亲和力和内在活性,可将药物分为激动药与拮抗药。 1.激动药能与受体结合并激动受体而产生相应的效应,与受体有亲和力和内在活性。 (1)完全激动药:具有较强的亲和力和内在活性(α=1)。 (2)部分激动药:与受体有较强的亲和力和较弱的内在活性(α<1)。
5）超拮抗药：个别药物（如苯二氮卓类）对静息状态受体亲和力大于活动状态受体，结合后引起与激动药相反...
(1)亲和力:是指药物与受体结合的能力。 (2) 内在活性(intrinsic activity, 效应力) :指药物与受体结合引起受体激活产生生物效应的能力。是药物本身内在固有的药理活性。 内在活性是药物最大效应或作用性质的决定因素。 与受体结合的药物,根据其结合后产生的反应,可分为三种类型: ...
GABAA受体调节焦虑及睡眠。苯二氮卓类药物与GABAA受体复合物(包括GABA能神经突触后膜、GABA受体、氯离子通道)上的BZD受体结合后,一方面开放氯离子通道,另一方面促进GABA与GABAA受体结合,使氯离子通道开放的频率增加,从双重途径促进氯离子内流,增强中枢抑制作用。换而言之,苯二氮卓类药物通过刺激上行性网状激活系统内的...
药物作用的靶点(target of drug action)很多,包括受体、酶、生物膜及细胞壁、离子通道、核酸和多糖类等生物大分子,有时也将其统称为受体(receptor)。已知受体大部分在细胞膜上,多数是在细胞外区域具有结合位点并贯穿于细胞膜的具有弹性的三级或四级结构的内嵌蛋白质,逐步形成不断更新。