目前的研究发现,激素受体(HR)阳性乳腺癌中,CDK4/6表现出显著活性。CDK4/6抑制剂则通过选择性抑制CDK4/6功能,阻止肿瘤细胞从G1期进展到S期,从而起到抗肿瘤作用。 基于此,MONALEESA-3研究探索了CDK4/6抑制剂ribociclib联合氟维司...
周期蛋白依赖性激酶CDK4/6是细胞周期的关键调节因子,通过与细胞周期蛋白D(cyclin D)形成复合物,可磷酸化视网膜母细胞瘤基因(Rb)继而释放转录因子E2F,促进细胞周期相关基因的转录,使细胞进入S期。 图1CDK4/6生理功能 CDK4/6抑制剂有效地阻滞肿瘤细胞从G1期进展到S期。在雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌中,CDK4/6会...
细胞周期蛋白依赖性激酶CDK是调节细胞周期从G1期向S期转化的关键酶。在乳腺癌细胞中活跃表达的CDK4/6与细胞周期蛋白D(Cyclin D)形成复合物(如图中过程1所示
该研究集中于细胞周期的关键调节因子细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)。FDA批准的CDK4/6抑制剂治疗转移性乳腺癌,但由于保守的ATP结合位点,开发选择性药物具有挑战性。该研究分析了先前计算机研究中鉴定的四种潜在抑制剂(ZINC585292724,ZINC5852587,ZINC585291674,ZINC585291474)的选择性和抑制活性。体外结果显示对两种...
细胞周期蛋白依赖性激酶(简称CDK)是细胞周期调控的核心物质,不同的CDK能使其特异性靶蛋白质磷酸化从而激发细胞周期各期的顺利进行,其中CDK4或CDK6被激活能激发细胞进入细胞周期G1期(DNA合成准备期)。实验测得体外培养某种动物细胞的细胞周期各阶段时间为:分裂间期分为G1期(10h)、S期(DNA复制,7h)、G2期(3.5h)...
小分子抑制剂CDK4/6是一种靶向药物,专门针对肿瘤细胞中的CDK4和CDK6这两种周期蛋白依赖性激酶。 它通过阻止肿瘤细胞分裂的过程,从而发挥抑制肿瘤的作用。 CDK4/6抑制剂的作用机制是通过选择性抑制肿瘤细胞中的CDK4和CDK6,阻碍其在细胞周期中所处的阶段,使细胞无法顺利进入下一阶段,从而抑制细胞自我增殖。简单来说...
所述方法涉及使用选择性细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂来诱导CDK4/6依赖性细胞例如造血干细胞和/或造血祖细胞中的暂时静止。还描述选择用于减轻或预防细胞毒性剂化合物在健康细胞中的效应的化合物的方法。N・E・沙普尔斯J・C・斯特鲁姆J・E・比希...
23.(10分)细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)是调节细胞周期从C期向S期转化的关键酶。在乳腺癌细胞中活跃表达的CDK4/6与细胞周期蛋白D(CyclinD)形成复合物(
期蛋白依赖性激酶4(CDK4)、细胞周期蛋白依赖 性激酶6(CDK6)和Ikaros家族锌指2(IKZF2)(也 称为Helios)的诱导蛋白降解部分。还公开了用 于治疗受CDK4、CDK6和IKZF2调节的病症的方法。 A 8 0 2 6 9 3 7 1 1 N C CN117396208A权利要求书1/4页 1.一种具有由式(I)表示的结构的双功能化合物: 或...
细胞周期检查点是保证细胞周期顺利推进的检查机制,受到一系列蛋白质的调控, 例如 Rb 蛋白磷酸化是通过检验点1的必要条件。物质X可以抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(CD