该研究集中于细胞周期的关键调节因子细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)。FDA批准的CDK4/6抑制剂治疗转移性乳腺癌,但由于保守的ATP结合位点,开发选择性药物具有挑战性。该研究分析了先前计算机研究中鉴定的四种潜在抑制剂(ZINC585292724,ZINC5852587,ZINC585291674,ZINC585291474)的选择性和抑制活性。体外结果显示对两种...
小分子抑制剂CDK4/6是一种靶向药物,专门针对肿瘤细胞中的CDK4和CDK6这两种周期蛋白依赖性激酶。 它通过阻止肿瘤细胞分裂的过程,从而发挥抑制肿瘤的作用。 CDK4/6抑制剂的作用机制是通过选择性抑制肿瘤细胞中的CDK4和CDK6,阻碍其在细胞周期中所处的阶段,使细胞无法顺利进入下一阶段,从而抑制细胞自我增殖。简单来说...
7月20日,嘉和生物宣布,Lerociclib (细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂) 获得国家药监局 (NMPA) 批准,开展两项用于乳腺癌治疗的III期临床试验。 HR+/HER2-乳腺癌患者人数占中国所有乳腺癌患者人数的62%,是HER2+乳腺癌患者人数的2.8倍。 Lerociclib是一种差异化的口服细胞周期蛋白依赖性激酶4和6 (CDK4/...
用于治疗癌症的包含细胞周期蛋白依赖性激酶4或细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK4/6)抑制剂和mTOR抑制剂的组合用于治疗癌症的CDK4/6抑制剂和mTOR抑制剂的组合.M·博兰德C·T·布雷恩S·杜什S·金马建国J·穆尔蒂H·张
细胞周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂 (CDKI) 是一种口服靶向药物,被批准与内分泌治疗联合用作激素受体阳性、HER2 阴性、晚期或转移性乳腺癌患者的一线或二线治疗。我们之前报道了特定临床病理亚组患者无进展生存期的汇总分析,所有这些患者都从激素治疗中添加 CDKI 中获得一致的益处。在这里,我们报告了接受 CDKI 和氟...
Ribociclib(LEE011)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂,靶向cyclin D1/CDK4和cyclin D3/CDK6细胞周期通路,具有潜在的抗肿瘤活性。Ribociclib已显示通过诱导细胞抑制减少17种人神经母细胞瘤衍生细胞系中的12种的增殖(在敏感细胞系中平均 IC50 = 306 nM)。
细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)抑制剂,作为激素受体阳性(HR阳性)且人表皮生长因子受体2阴性(HER2阴性)晚期乳腺癌(aBC)患者的额外治疗选项,与传统内分泌治疗(ET)联合使用时,已展现出令人鼓舞的生存效益。然而,关于这三种药物——哌柏西利(palbociclib)、瑞博西利(ribociclib)和阿贝西利(Abemaciclib)——的心血...
目的:我们通过分析公开可用的 FDA 不良事件报告系统 (FAERS) 来评估细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK)4/6 抑制剂的肺毒性。 方法:间质性肺病 (ILD) 报告的特征在于人口统计学信息,包括每日剂量、潜伏期、已知与 ILD 相关的伴随药物,以及因果关系评估(适应 WHO 系统)。通过计算具有 95% 置信区间 (CI) 的报告优势...
为降低这一风险,对于ER阳性和HER2阴性BC的高危患者,结合细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂与内分泌治疗的辅助治疗策略已被证实能够显著改善生存预后,且这一效益不受患者年龄的限制。值得注意的是,老年患者罹患ER阳性/HER2阴性BC的比例相对较高。 在本项真实世界数据分析中,我们深入探讨了不同年龄段和手术类型对...
用于治疗癌症的包含细胞周期蛋白依赖性激酶4或细胞周期蛋白依赖性激酶6(CDK4/6)抑制剂和mTOR抑制剂的组合用于治疗癌症的CDK4/6抑制剂和mTOR抑制剂的组合.CNdoi:CN102869358 AM·博兰德C·T·布雷恩S·杜什S·金马建国J·穆尔蒂H·张