阿法替尼(Afatinib)是一种口服的第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI),主要用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)。它的作用机制是通过抑制表皮生长因子受体(EGFR)的活性,从而阻止癌细胞的生长和分裂。阿法替尼是第一个也是唯一一个获得美国FDA批准,既可用于EGFR常见突变的治疗,也可用于部分罕见突变的治疗的EGFR TKI。 二、阿法替...
与第一代可逆的EGFR-TKI 不同的是,阿法替尼会不可逆地与 EGFR 结合,不可逆地抑制酪氨酸激酶自动磷酸化,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的。阿法替尼降低肺癌进展风险和治疗失败风险达 26%,治疗两年后接受阿法替尼治疗的无进展患者数是接受吉非替尼治疗的两倍。阿法替尼的全新作用机制将为患者...
一、阿法替尼简介 阿法替尼是一种口服表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),由勃林格殷格翰公司开发,2013 年,阿法替尼获得美国 FDA 批准;2017年2月,在我国上市,成为我国第一个EGFR-TKIs二代靶向药。 二、作用原理 阿法替尼通过选择性抑制 EGFR 酪氨酸激酶,从而阻断肿瘤细胞的生长信号传导,达到抑制...
阿法替尼是第二代酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类靶向药,中美两国都已经批准用于治疗EGFR突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。本文将全面介绍阿法替尼的特点、疗效以及副作用等方面。 1、阿法替尼的特点 作用机制:阿法替尼是一种不可逆性结合EGFR的靶向药,能够有效抑制EGFR信号通路的激活和下游信号传递,从而抑制存在EGFR突变...
一、阿法替尼的作用机制 阿法替尼是一种口服表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,通过选择性抑制EGFR酪氨酸激酶的活性,降低肿瘤细胞的生长速度,从而达到抑制肿瘤生长的目的。 二、阿法替尼的适应症 阿法替尼主要用于治疗EGFR基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC),包括Del19、L858R等罕见突变,对于这些患者,阿法替尼...
目的 探讨表皮生长因子受体(EGFR)靶向酪氨酸激酶抑制剂(TKIs)治疗耐药T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的CT特征.方法 选取142例EGFR-TKI治疗后进展的NSCLC患者再... 刘宪岭,马岩,周飞 被引量: 0发表: 2021年 奥希替尼治疗经埃克替尼一线治疗后进展并继发T790M突变的肺腺癌1例 徐州医科大学附属常熟医院收治...
表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变是非小细胞肺癌(NSCLC)在接受第一代和第二代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后获得性耐药的常见机制。贝福替尼(Befotertinib,D-0316)是一种新型的第三代EGFR TKI,在临床前研究中对T790M突变表现出高选择性,并且具有良好的中枢神经系统(CNS)穿透能力。在关键的2期单臂研究(NCT03861...
以EGFR为靶点的TKI药物的开发经历了四代。第一代TKI药物的疗效与EGFR是否发生突变有关,连续使用 9-14 个月后会产生获得性耐药。大多数二代EGFR TKIs在预防T790 M突变引起的EGFR并没有预期的那么有效。第三代TKIsz在 +1 发布于 2024-01-23 10:35・IP 属地广东...
第三代EGFR-TKI的优势 克服耐药突变:第三代EGFR-TKI能够克服一代、二代EGFR-TKI常见的T790M耐药突变,这是EGFR-TKI治疗后最常见的耐药机制。高选择性:对野生型EGFR的选择性较高,减少了对正常组织的损伤,降低了不良反应的发生率和严重程度。控制脑转移:第三代EGFR-TKI能更好地穿透血脑屏障,有效抑制脑部肿瘤的生长...
印度泰慧康海外医疗整理,微信thk298 奥希替尼是第三代EGFR-TKI药物,主要用于一二代EGFR靶向药耐药后T790M突变的进一步进展,有着更为强劲的与EGFR基因结合的能力。 目前患者中常用的泰瑞沙奥希替尼有英国原研版,印度奥希替尼粉盒和孟加拉白盒黑盒几个版本,印度版奥希替