在第一代和第二代EGFR 酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗后,T790M突变成为NSCLC患者出现耐药后最常见的基因突变,而大多数等位基因同时包含EGFR T790M和激活性EGFR突变(19外显子缺失或L858R),针对此研发出了第三代的EGFR-TKI药物。 奥希替尼是第一...
奥希替尼(Osmertinib)是一种强效的、不可逆的第三代 EGFR-TKI,可选择性抑制 EGFR 敏感突变和 T790M 耐药突变。 在多于60%的病例中,EGFR突变型非小细胞肺癌的抗药突变发生在EGFR序列中第790位点,由原来的苏氨酸变成甲氨酸(T79OM)。这一...
在靶向药物中,又以EGFR抑制剂为代表,目前在国内已经上市了多种数代的EGFR抑制剂,其中最为著名的就是第三代EGFR抑制剂奥西替尼。 第一代EGFR抑制剂,如吉非替尼以及埃罗替尼,临床上约有70%的患者有明显药物应答反应,表现为肿瘤明显缩小,据此可知,EGFR是一个非常有效的作用靶点,但在10-16个月的治疗后,会产生耐...
目前来说,阿美替尼和伏美替尼是两种领先的三代EGFR TKI治疗药物,在已经公布的针对一代EGFR-TKI抑制剂的临床疗效上有优势,而且不良事件发生率在可控范围内。 尽管目前仍旧面临诸多挑战,但是相信随着更多临床试验结果出炉,亚洲三代EGFR-TKI抑制剂治疗药物有望在未来打破EGFR+ NSCLC患者现有药物治疗格局。