磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂通过增加细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,进而调节一系列细胞因子发挥免疫调节作用。克立硼罗软膏是近年来新研发的外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,其治疗斑秃的二期临床试验正在开展,目前国内外尚无治疗斑秃的正式报道。我们报道...
国外曾有口服PDE-4抑制剂治疗斑秃的动物模型研究和病例报道,但存在较多的不良反应.克立硼罗软膏是近年来新研发的外用磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,曾报道用于特应性皮炎,银屑病和白癜风等皮肤病的治疗,其治疗斑秃的二期临床试验正在开展,目前国内外尚无治疗斑秃的正式报道.我们报道一例外用磷酸二酯酶4抑制剂治疗斑秃...
PDE4抑制剂可抑制PDE4对磷酸二酯酶(cAMP)的水解作用,提升细胞内cAMP浓度,从而促进抗炎介质生成,并减少促炎因子产生。 促进抗炎因子生成的机理是:cAMP浓度上升可激活cAMP依赖性PKA(蛋白激酶A),活化的PKA可使CRE(cAMP反应原件转录因子家族)磷酸化,从而激活CREB(cAMP反应原件结合蛋白)、CREM(cAMP反应原件调节因子)以及AT...
近日,美国FDA批准Zoryve(Roflumilast)乳膏上市,用于治疗12岁以上斑块状银屑病患者。 这是一款获得FDA批准的治疗斑块状银屑病的外用PDE4抑制剂。 Zoryve(0.3%罗氟司特乳膏)是一种非激素磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂,每天局部治疗一次,可迅速消除银屑病斑块和减轻瘙痒症状。此前,该药口服剂型已被FDA批准用于治疗降低...
/ 02 / 罗氟司特ZORYVE®软膏：新一代PDE4抑制剂，“秒杀”一众药物 本次华东医药引进的ZORYVE®乳膏和ARQ-154正是Arcutis的王牌产品。ZORYVE®乳膏及ARQ-154的活性成分均为Roflumilast（罗氟司特），罗氟司特是一种磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂。PDE4是一种细胞内酶，可增加促炎介质的生成并减少抗炎...
磷酸二酯酶-4(Phosphodiesterase-4,PDE4)抑制剂是用于抑制PDE4的活性。PDE4是一种酶,主要在细胞内水解环磷酸腺苷酸(cAMP),从而调节细胞内cAMP水平。cAMP是一种第二信使,在细胞信号转导中起着作用。 PDE4抑制剂可以通过抑制PDE4的活性,增加细胞内cAMP水平,从而影响多种细胞功能。
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阿普米司特是一款小分子磷酸二酯酶4(PDE-4)抑制剂,可通过升高细胞内环磷酸腺苷(cAMP)水平,抑制炎性介质的生成,并增加抗炎细胞因子。阿普米司特最早于2014年3月在美国获批上市,商品名为Otezla,用于治疗成人活动性银屑病关节炎,之后又扩展适应症用于治疗中重度斑块型
解析 E 本题考查呼吸系统疾病用药。罗氟司特是磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,不良反应有睡眠障碍及头痛,抑郁症患者慎用。茶碱是甲基黄嘌呤类非选择性磷酸二酯酶抑制剂,可引起房性或室性(可能是致命的)心律失常以及癫痫大发作,不宜与具有心脏不良反应的药物如强心苷类、香豆素类药物合用。
产品名称:磷酸二酯酶PDE4抑制剂(Rolipram) 英文名称:Rolipram 产品货号:M05760 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg Rolipram是一种选择性的磷酸二酯酶PDE4抑制剂,抑制PDE4A,PDE4B和PDE4D,IC50分别为3nM,130nM和240nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!