PDE4是一种酶,主要在细胞内水解环磷酸腺苷酸(cAMP),从而调节细胞内cAMP水平。cAMP是一种第二信使,在细胞信号转导中起着作用。 PDE4抑制剂可以通过抑制PDE4的活性,增加细胞内cAMP水平,从而影响多种细胞功能。 芳香化酶抑制剂是一类药物,用于抑制芳香化酶(aromatase)的活性。芳香化酶是一种酶,参与体内雄激素(如睾...
磷酸二酯酶-4抑制剂Roflumilast治疗过敏性鼻炎有效 磷酸二酯酶-4抑制剂Roflumilast治疗过敏性鼻炎lergy Clin Immunol.-2001,108(4).-530～536 体外和体内试验证实,磷酸二酯酶-4(PDE4)抑制剂可通过阻断淋巴细胞,嗜酸粒细胞,中性粒细胞和单SchmidtBMW葛圣蕾国际耳鼻咽喉头颈外科杂志...
PDE4抑制剂可抑制PDE4对磷酸二酯酶(cAMP)的水解作用,提升细胞内cAMP浓度,从而促进抗炎介质生成,并减少促炎因子产生。 促进抗炎因子生成的机理是:cAMP浓度上升可激活cAMP依赖性PKA(蛋白激酶A),活化的PKA可使CRE(cAMP反应原件转录因子家族)磷酸化,从而激活CREB(cAMP反应原件结合蛋白)、CREM(cAMP反应原件调节因子)以及AT...
ZORYVE®乳膏及ARQ-154的活性成分均为Roflumilast（罗氟司特），罗氟司特是一种磷酸二酯酶-4（PDE4）抑制剂。PDE4是一种细胞内酶，可增加促炎介质的生成并减少抗炎介质的生成，抑制PDE4可减轻炎症反应。而PDE4与多种炎症性疾病有关，包括银屑病、特应性皮炎和慢性阻塞性肺病等。Arcutis旗下的ZORYVE®乳膏...
作用机制磷酸二酯酶 4 抑制剂 产品介绍 Lotamilast (RVT-501; E6005) 是选择性的磷酸二酯酶4 (PDE4) 抑制剂,IC50 值为2.8 nM。 Lotamilast (RVT-501, E6005) is a selective inhibitor of phosphodiesterase 4 (PDE4) with IC50 of 2.8 nM. ...
磷酸二酯酶4(phosphodiesterase4, PDE4)是磷酸二酯酶家族中重要成员之一,可特异性水解环磷酸腺苷(cyclic adenosine monophosphate, cAMP),通过改变cAMP浓度引发下游磷酸化级联反应,与多种疾病密切相关。靶向PDE4的抑制剂临床研究包括呼吸系统疾病、自身免疫性疾病、中枢神经系统疾病及皮肤病等多种疾病领域。但是在已上市的...
产品名称:磷酸二酯酶PDE4抑制剂(Rolipram) 英文名称:Rolipram 产品货号:M05760 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg Rolipram是一种选择性的磷酸二酯酶PDE4抑制剂,抑制PDE4A,PDE4B和PDE4D,IC50分别为3nM,130nM和240nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途! CAS号:61413-54-5 别名:(R,...
产品名称:磷酸二酯酶PDE4抑制剂(Rolipram) 英文名称:Rolipram 产品货号:M05760 产品规格:1mL(10mM)|10mg|50mg|100mg Rolipram是一种选择性的磷酸二酯酶PDE4抑制剂,抑制PDE4A,PDE4B和PDE4D,IC50分别为3nM,130nM和240nM。 注:本品仅可用于科研实验,严禁用于临床医疗及其他用途!
PDE4抑制剂在风湿免疫性疾病的治疗作用 2.1 PsA PsA是一种PS相关的慢性进展性炎性骨骼肌肉疾病,其主要特征是累及脊柱和/或外周关节,表现为关节及其周围软组织的疼痛、肿胀、僵硬和活动受限,约有7%~42%的PS患者发展为PsA[15]。TNF-α,IL-17,IL-22,...
磷酸二酯酶-4(PDE4) 抑制剂药效团模型的构建 曾露、 张醉、 赵娟、 吴晓灵、 姜凤超* 华中科技大学同济医学院药学院, 武汉(430030) 摘要: 建立磷酸二酯酶(PDE4) 抑制剂药效团模型。 利用 Catalyst 软件系统, 选择具有较高体外抑制活性的 84 个化合物组成分子集合, 经构象分析, 分子叠和等过程构建出药效团...