关于氮芥类药物的说法,以下哪项有误 A. 氮芥类药物属于烷化剂,其直接作用于细胞中的DNA B. 各种氮芥类药物与DNA作用,其亲核取代反应历程都是一样的 C. 该类药物最早用于临床的是盐酸氮芥和盐酸氧氮芥 D. 芳香氮芥的毒性小于脂肪氮芥 答案: B 分析: 满分:2 分 正确答案:B©2022 Baidu |由 百度智能云 提供计算服务 | 使用百度前必读 | 文库...
氮芥类药物属于烷化剂,其结构中含β-氯乙胺基团。在生理条件下,氯原子解离后生成具有强亲电性的乙撑亚胺正离子(氮丙啶正离子),此活性中间体可与DNA的鸟嘌呤等亲核位点结合,引发DNA交联,最终导致肿瘤细胞死亡。该机制为氮芥的核心作用原理,故正确。2. **选项B:形成环氧乙烷** 环氧乙烷是白消安等甲磺酸酯类药...
氮芥类药物是___化合物的总称,β-氯乙胺是产生烷基化的关键药效基团。 氮芥类药物结构分___。载体部分可改善该类药物在体内的吸收、分布等药物的动力学性质,提高其选择性和抗肿瘤活性。 美法仑:烷基化部分是___,载体部分是L-苯丙氨酸部分,L-苯丙氨酸为人体必需氨基酸,是一个良好的载体。 环磷酰胺:氮芥的氮...
本文将介绍氮芥类抗肿瘤药物的研究历程、最新进展以及未来研究方向。 氮芥类抗肿瘤药物的起源可以追溯到20世纪40年代,当时人们从芥子气中发现了氮芥类化合物的抗肿瘤活性。此后,大量的氮芥类抗肿瘤药物被开发出来,包括美法仑、环磷酰胺、异环磷酰胺等。这些药物通过抑制DNA合成、干扰细胞分裂等机制发挥抗肿瘤作用。然而,...
氮芥类药物属于抗恶性肿瘤的细胞海类药物氮芥类药物.其烷基化部分是抗肿瘤活性的功能基,载体部分可以影响药物的化学反应活性和生物活性。氮芥类的药物设计就是选用不同的载体,通过改善药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,可以提高选择性及抗肿瘤活性,也会影响药物的毒性。如载体为氨基酸可以增加药物在肿瘤部位的浓...
氮芥类药物是β-氯乙胺类化合物的总称,其结构可分为两部分:烷基化部分和载体部分。烷基化部分即通式中的双β-氯乙胺基,也称氮芥基是抗肿瘤活性的功能基团;载体部分主要影响药物在体内的吸收、分布等药代动力学性质,通过选择不同的载体,可以达到提高药物选择性和疗效、降低毒性的目的。 氮芥类药物是一类结构与芥子...
恶性肿瘤是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病,人类因恶性肿瘤而引起的死亡率居所有疾病死亡率的第2位,仅次于心脑血管疾病。氮芥类药物属于()A.烷化剂B.抗代谢药物C.抗肿瘤抗生素D.天然抗肿瘤药物E.金属铂类抗肿瘤药物 相关知识点: 试题来源: 解析 A 氮芥类药物属于烷化剂类抗肿瘤药物。其通过烷基化作用与...
解析 氮芥类是一类含有双-(β-氯乙基)氨基的化合物,其一般通式为:其中双-(β-氯乙基)氨基为烷基化部分,又称氮芥基,是具有抗肿瘤活性的功能基;R为载体部分,载体部分的变化可以用于改善该类药物在体内的吸收、分布及提高药物的稳定性、选择性和抗肿瘤活性,并使毒性降低。
氮芥类药物具有抗瘤谱广、对肿瘤细胞杀伤力强等优点,但它仍存在治疗效率低、选择性差、毒副作用大等缺点。为了寻找疗效好、毒性低、选择性高的新型抗肿瘤药物,科学家们先后合成了数千种氮芥衍生物。 1.氮芥类抗肿瘤药的作用机制 1.1烷化剂是一类在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼亲电基团的化合物,而...
5、氮芥芥氮芥类氮芥类根据根据载体结构载体结构分类分类http:/9 盐酸氮芥是盐酸氮芥是脂肪族氮芥脂肪族氮芥,这是最早用于临床的,这是最早用于临床的氮芥类药物,毒性很高,选择性很大氮芥类药物,毒性很高,选择性很大。 苯丁酸氮芥是苯丁酸氮芥是芳香氮芥芳香氮芥,毒性相对小毒性相对小很很多,主多,主要用于治疗慢性的要...