抗体偶联药物（antibody-drugconjugate,ADC）的研究可以追溯到1980s，但是直到2000年，首个抗体偶联药物（商品名Mylotarg，Pfizer研发）才被FDA批准用于治疗急性粒细胞白血病，但由于偶联技术、靶向性、有效性等受限，完整的抗体偶联药物在血液不稳定，导致致死性毒性的产生，于2010年撤市。这使得本就不明朗的ADC药物研究，...
包括抗体表面赖氨酸的侧链氨基和链间二硫键还原后的巯基;②利用基因工程技术、化学修饰或酶修饰等在抗体特定位点引入可供反应的基团,再偶联载荷毒素,实现特定位点偶联,此类偶联包括工程化半胱氨酸定点偶联技术、非天然氨基酸定点偶联技术、 酶介导的定点偶联技术...
抗体偶联药物(ADC)是由靶向特异性抗原的单克隆抗体与小分子细胞毒性药物通过连接子链接而成,兼具传统小分子化疗的强大杀伤效应及抗体药物的肿瘤靶向性。ADC由三个主要部分组成:负责选择性识别癌细胞表面抗原的抗体,负责杀死癌细胞的药物有效载荷,以及连接抗体和有效载荷的连接子。 ADC对抗...
抗体偶联药物(ADC)的前世今生 早在 1910年，Paul Ehrlich 就提出了“magic bullets”的概念，假设某些化合物可以直接与细胞中的某些预期靶点接触来治疗疾病，1957年Mathé首次将甲氨蝶呤偶联到抗白血病1210抗原免疫球蛋白上用于白血病的治疗，拉开了ADC的研究序幕，而一直到1975年，杂交瘤技术的开发，才使得单抗药领域...
抗体偶联药物( antibody-drug conjugate，ADC) 是将单克隆抗体药物的高特异性和小分子药物的高活性相结合，利用抗体与靶抗原特异性结合的特点，将小分子药物靶向递送至肿瘤细胞进而发挥杀伤肿瘤的作用, 从而提高肿瘤药物的靶向性、减少毒副作用。与传统的完全或部分人源化抗体或抗体片段相比，ADC因能在肿瘤组织内释放...
ADC 是由与具有生物活性的细胞毒性（抗癌）有效载荷或药物相连的抗体组成的复杂分子。抗体-药物偶联物是生物偶联物和免疫偶联物的一个例子。ADC 结合了单克隆抗体的靶向特性和细胞毒性药物的抗癌能力，旨在区分健康组织和患病组织。ADC抗体偶联药物作用机制 抗癌药物与靶向特定肿瘤抗原（或蛋白质）的抗体偶联，理想情况下...
MC-Val-Cit-PAB-duocarmycin是由 DNA 小沟结合烷化剂 duocarmycin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成，可用来制备抗体偶联药物。SMCC是一种蛋白质交联剂。SMCC 接合抗原耦合脾脏细胞来诱导抗原特异性免疫反应。SMCC-DM1是由微管破坏剂 DM1 和 ADC linker SMCC 连接而成，可用来制备抗体偶联药物。ADC ...
抗体偶联药物(ADC)是一种结合了靶向和细胞毒药物双重作用的新药,发展迅速,在各种癌症治疗中展现出了巨大的潜力。 抗体偶联药物(ADC)进入体内后,抗体部分与肿瘤细胞表面的靶向抗原结合 ,肿瘤细胞会将 ADC …