自第一个ADC药物Mylotarg®(吉妥珠单抗奥佐加霉素)在2000年获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准以来,全球迄今已有14种ADC药物获得市场批准。此外,目前有100多个ADC候选药物正在临床阶段进行研究。这种被称为“生物导弹”的新型抗癌药物,正在引领靶向癌症治疗的新...
抗体药物偶联物 (ADC) 是一种蛋白质——通常为单克隆抗体 (mAb)——通过ADC交联剂共价结合(偶联)到小分子药物。 mAb的定位能力与强效抗癌药物相结合,可敏感地辨析健康细胞和患病细胞。 鉴于偶联药物的效力,开发这些生物治疗药物比单独开发mAb更加困难。 我们强大的技术,包括专门设计用于详细表征ADC...
提起ADC，总是绕不开抗体药，对于抗体药可能大家已经不陌生，是一种由抗体物质组成的药物，其靶向性强，相较于传统化药具有更小的副作用，而ADC简单点来说就是在抗体的基础上，再偶联上有细胞毒性的小分子药物，从而使得这种药物在精准靶向肿瘤细胞的同时还具有更大的细胞杀伤性，使得疗效更强。图1 ADC的三种组成...
早期ADC药物研究一般选择包括阿霉素在内的传统小分子化疗药物,但是由于单个抗体偶联小分子药物数量有限并且ADC在肿瘤组织富集量有限,这些半数抑制浓度(IC50)在微摩尔级别的小分子药物并不能达到很好的治疗效果。现在在选择小分子药物时往往要求小分子药物IC50值低至纳摩尔级别乃至皮摩...
1.2 ADC药物组成与作用机制 ADC类药物包含三种成分:第一部分是高特异性和高亲和力的抗体, 抗体可以是嵌合抗体,也可以是抗体片段或双特异性抗体;第二部分是高稳定性的连接子,可分为可裂解型或不可裂解型,可裂解性的连接子利用体循环和肿瘤细胞之间的环境差异,准确释放游离的payload,进一步分为化学裂解连接子(腙键和...
【答案】 C 【解析】 识图分析可知,图中抗体 - 药物偶联物( ADC )通过将细胞毒素类药物与单克隆抗体结合,利用抗体与抗原的特异性结合,实现了对肿瘤细胞的选择性杀伤。图中 ADC 的作用机制为:携带药物的抗体与肿瘤细胞膜上的特异性受体结合,然后通过胞吞作用进入到细胞内,抗体被细胞内的溶酶体裂解,释放出药物作...
抗体-药物偶联物（ADC）是一类新兴的高效药物，是化学疗法和免疫疗法的完美结合。大约 100 年前，德国医生和科学家 Paul Ehrlich 首次提出了 ADC 的概念。他将抗体描述为“灵丹妙药”，可以在不伤害生物体的情况下自行识别目标。Ehrlich 还预计将毒素附加到抗体上以提高其--特异性。45 年后，根据 Paul Ehrlich 的...
2000年，随着美国食品药品监督管理局 (FDA) 批准 MylotargTM用于治疗急性髓性白血病 (AML)，抗体-药物偶联物 (ADC) 逐渐被引入肿瘤临床实践中。ADC将抗体介导的肿瘤抗原靶向的精确性与强效细胞毒性药物相结合，为恶性肿瘤提供靶向递送载体。通过这种方式，ADC提供了一种通过限制正常组织中有效负荷暴露来减少非肿瘤毒性...