ADCC和ADCP会介导免疫系统参与杀伤肿瘤细胞过程,对最终ADC的治疗效果产生影响,因此在设计ADC药物时必须对抗体的ADCC、ADCP效应有充分的研究。 小分子药物的选择 早期ADC药物研究一般选择包括阿霉素在内的传统小分子化疗药物,但是由于单个抗体偶联小分子药物数量有限并且ADC在肿瘤组织富...
简化抗体药物偶联物分析表征和药物-抗体比的计算 抗体药物偶联物 (ADC) 是一种蛋白质——通常为单克隆抗体 (mAb)——通过ADC交联剂共价结合(偶联)到小分子药物。 mAb的定位能力与强效抗癌药物相结合,可敏感地辨析健康细胞和患病细胞。 鉴于偶联药物的效力,开发这些生物治疗药物比单独开发mAb更加困...
上个月，科伦博泰芦康沙妥珠单抗和华东医药索米妥昔单抗均获国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。本月初，恒瑞医药也宣布其抗体偶联药物SHR-A2102被纳入NMPA拟突破性治疗品种公示名单，这表明国内药企在ADC研发方面的活跃和突破。抗体药物偶联物（ADC）研发的四大关键要素 抗体药物偶联物（ADC）药物的成败在很大程度上...
抗体药物偶联物（Antibody-Drug Conjugates，简称ADC）是一种新型的靶向药物，将高效的小分子药物通过化学连接子与特异性抗体偶联在一起，实现靶向杀伤癌细胞。ADC技术结合了单克隆抗体的高靶向性和小分子药物的高杀伤力，能够在减少正常细胞损伤的同时，提高抗肿瘤治疗的效果。近年来，随着生物技术和化学合成技术的进步，...
🔺ADC药物作用机制示意图[4]抗体成分通过特异性识别靶细胞上的抗原，促进抗原-抗体偶联物的形成，并通过免疫机制与癌细胞和免疫细胞相互作用，如诱导免疫原性细胞死亡、树突状细胞成熟、T淋巴细胞浸润增加等，从而发挥抗肿瘤的作用。首先通过单克隆抗体的靶向作用特异性的识别肿瘤表面抗原，通过内吞作用内化到达细胞，经...
抗体药物偶联物(antibody-drug conjugate,ADC)是一类由单克隆抗体和小分子细胞毒药物通过连接子偶联而成的靶向治疗药物。ADC在进入体内后,与肿瘤特异性抗原结合,形成ADC-抗原复合物;复合物通过内吞作用进入肿瘤细胞,经由内体-溶酶体途径连接子被切断,释放细胞毒药物,介导肿瘤细胞凋亡。ADC兼具单克隆抗体和细胞毒药物的双...
抗体-药物偶联物(ADC)是近年来研究比较热门的化学免疫治疗剂,作为一类新型的抗癌药,ADC可以增强靶向杀伤肿瘤的能力,同时又保留正常组织免受损伤,从而最大程度地发挥疗效同时降低药物全身毒性反应。 ▲图1 ADC的作用机制 ADC由三个基本原件组成:肿瘤特异...
抗体—药物偶联物(ADC)通过将细胞毒素类药物与单克隆抗体结合,实现了对肿瘤细胞的选择性杀伤,ADC组成及作用机制如图1所示。图2为制备单克隆抗体的示意图。回答下列问题:
前抗体-药物偶联物有望提高肿瘤特异性,而双特异性ADC和双药ADC具有对抗耐药性和肿瘤异质性的潜力。 将免疫刺激ADC和蛋白质降解剂ADC与目前的治疗方案相结合,可能通过几种不同的作用机制实现多模式治疗。 患者分型和生物标志物鉴定对于最大限度地提高这些新兴ADC的临床益处至关重要。