抗体偶联药物(Antibody Drug Conjugates,ADC)是一种新型靶向抗肿瘤治疗药物。它结合了单克隆抗体的靶向能力和高效细胞毒性药物的杀伤作用,主要用于治疗多种难治性癌症。ADC药物通过精准识别并攻击癌细胞,同时减少对正常细胞的损害,因此具有高效和低副作用的特...
吉妥珠单抗是一款靶向CD33的第一代ADC药物,2000年获美国FDA加速批准,用于治疗60岁以上、不适合化疗的CD33阳性急性髓系白血病(AML)患者,它是首个获得全球批准的ADC药物。但由于上市后的有效性和安全性问题,该药曾于2010年撤市,辉瑞后补充更新的临床证据显示,3年无事件生存(EFS)率较标准化疗组显著提高,且患者由于不...
第一代ADC药物,如BR96-阿霉素,主要由常规化疗药物通过不可切割的连接体与小鼠来源的抗体偶联而成,这些 ADC 的效力并不优于游离细胞毒性药物,并且其接头也被发现在体循环中缓慢水解,导致有毒有效负载无法控制的释放和意想不到的脱靶毒性。 经过对mAb同种型、细胞毒性有效负载以及接头的优化,推出了以brentuximab vedo...
抗体偶联药物(Antibody drug conjugate,ADC)是能自动寻找肿瘤的“魔术子弹”,这个概念来自100年前的诺贝尔奖得主Paul Ehrlich,他希望有一种药物就可以使细胞毒性药物定向杀伤肿瘤细胞,从而减少对正常细胞的杀伤。自20世纪80年代起,随着非免疫原性(尤其是人源化)单克隆抗体的...
德曲妥珠单抗是由阿斯利康与第一三共联合开发的一款靶向HER2的抗体偶联药物(ADC)。 2023年2月,德曲妥珠单抗(商品名:优赫得)首次在我国获批上市,用于治疗既往接受过一种或一种以上抗 HER2 药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。 2023年7月,注射用德曲妥珠单抗获得NMPA正式批准,本品单药适用于治疗既往...
注:ADC药物主要由三部分组成:即单克隆抗体(蓝色)、连接子(蓝线)、细胞毒性药物(灰色/红色)。 中国已获批上市的七大ADC药物 01、恩美曲妥珠单抗 恩美曲妥珠单抗:我国首款获批上市的ADC药物 恩美曲妥珠单抗(ado-trastuzumab emtansine,T-DM1,Kadcyla®,赫赛莱®)是由罗氏和ImmunoGen共同研发的一款靶向HER2的第二代ADC...
ADC药物兼具抗体药物的精准靶向作用和细胞毒药物的高效杀伤优势,逐渐改变乳腺癌的治疗格局。目前,已经进入中国临床实践的ADC药物包括恩美曲妥珠单抗(T-DM1)、德曲妥珠单抗(T-DXd)和戈沙妥珠单抗(SG)等多个产品。T-DM1是首个获批用于实体瘤的HER2靶向ADC,基于III期EMILIA研究获批用于HER2阳性晚期乳腺癌的二线治疗,后根...
湖南华腾制药有限公司致力于为全球提供领先的PEG衍生物产品，同时也能进行研发定制化PEG衍生物，根据ADC药物的具体需求，研发具有特定分子量、官能团和结构的PEG衍生物，确保其与抗体和细胞毒性药物的高效偶联。公司可以将领先的PEG衍生物产品有效结合到抗体药物偶联连接子中，提升ADC药物的性能和市场竞争力，为全球肿瘤患者...
许多与抗体偶联的细胞毒性药物具有很强的疏水性(如紫杉醇、DM1、calicheamicin、DOX)。尽管药物和蛋白质的大小差异很大,但这些药物与抗体的共价结合对ADC的稳定性、溶解度和溶液相互作用有显著影响。 对高级结构和稳定性的影响 相对于未偶联药物的裸抗,ADC的生物物理特性可能会因为结合药物的存在而变得复杂。许多用于ADC...
TROPION-Lung01试验评估了 ADC datopotamab deruxtecan (Dato-DXd) 与多西他赛在既往治疗的 NSCLC 患者中的疗效,结果显示与该药物相关的中位无进展生存率 (PFS) 有所改善。 在意向治疗人群中,接受 Dato-DXd 治疗的患者 (n = 299) 的中位 PFS 为 4.4 个月 (95% CI, 4.2-5.6),而对照组多西他赛 (n ...