拮抗剂产生效应必须有激动剂存在,拮抗剂也分为竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂。竞争性拮抗(competitive antagonism)是指拮抗剂与激动剂竞争性结合受体同一部位,拮抗剂与受体结合后可阻止激动剂的结合。当激动剂浓度固定,提高拮抗剂浓度可以逐渐抑制激动剂产生的效应,直至完全阻止;反之,足够高浓度的激动剂可以移除一定浓度...
2拮抗剂(Antagonist): 阻止激动剂与受体结合,分为竞争性和非竞争性拮抗剂。例如,纳曲酮为竞争性拮抗剂。 3反向激动剂(Reverse Agonist): 与受体结合并抑制其固有活性,产生相反的生物效应。例如,匹莫范色林是选择性血清素受体反向激动剂。 3. 离子通道相关药物 阻滞剂(Blocker): - 阻止离子通道开放,常用于治疗高血...
此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。 血管生成,即从已存在的血管中生成新血管。此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。正常情况下,血管生成的相关诱导剂和抑制剂之间保持平衡状态。但对于创伤、缺氧或炎症继发等微环境破坏的条件下,此通路能做出迅速的应答。在...
TGF-p/SmadTGF-p(转化生长因子p)是一种多效性、多向性的细胞因子,Smad蛋白是细胞内重要的TGF-p信号传导和调节分子,可将TGF-p信号由胞浆直接传导至细胞核。TG..
G蛋白偶联受体(GPCRs)是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体,具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白,进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子和脂质信号分子的多种生理反应,从而在视觉、嗅觉、自主神经系统和行为等生物过程中发挥着...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--JAKSTAT信号通路 JAK/STAT JAK/STAT（Janus激酶/信号转导子和转录激活子）信号通路将来自细胞外的化学信号传递给细胞核，导致与免疫、增殖、分化、凋亡和肿瘤发生等相关基因的DNA转录和表达。此信号通路是众多细胞因子信号转导的共同途径，其活性在炎性疾病和血液恶性肿瘤等疾病治疗...
血管生成 血管生成，即从已存在的血管中生成新血管。此通路是通过人体中存在的诸多互补和复杂的信号途径调节的。正常情况下，血管生成的相关诱导剂和抑制剂之间保持平衡状态。但对于创伤、缺氧或炎症继发等微环境破坏的条件下，此通路能做出迅速的应答。在各种慢性病理和肿瘤的情况下，血管生成的平衡状态被打破，导致异常...
DNA-PK诱导DNA修复，涉及错配、碱基切除、核苷酸切除修复等多种机制。RPA、Rad51和fanconi贫血蛋白等也可直接用于DNA修复。ATM/ATR激酶经过两个并行级联最终将CyclinB-cdc2复合体失活：1）ATM/ATR激酶激活Chk2激酶，Chk2激酶磷酸化并使失活Cdc25，同时也通过Chk1抑制Cdc25，从而阻止cdc2的激活，快速抑制细胞有丝分裂...
神经信号参与中枢神经系统的结构、功能、遗传和生理的调节。神经元合成/导入神经递质,并将其储存在突触前囊泡中。突触前神经元释放的小泡,进而传递神经冲动。常见的神经递质有γ氨基丁酸(GABA)、谷氨酸、血清素、多巴胺等。在神经信号通路中,这些神经递质的功能障碍可能多种神经系统疾病,如慢性疼痛、神经退行性疾病、...
小分子抑制剂、激动剂、拮抗剂--G蛋白偶联受体通路 G蛋白偶联受体 G蛋白偶联受体（GPCRs）是一类与G蛋白偶联的细胞表面受体，具有7个跨膜α螺旋结构。G蛋白偶联受体(GPCRs)能接受许多细胞外信号并传递给G蛋白，进而启动细胞内不同的信号转导通路。GPCRs介导对环境刺激物、神经递质、激素、细胞因子...